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AR/BRD4 RIPTAC-1

Synonyms: Antiproliferative agent-71
货号 T211016Cas号 3083307-42-7 一键复制产品信息
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AR/BRD4 RIPTAC-1(Compound II-5)是一种可口服的受调控诱导型近邻靶向嵌合体(RIPTAC)。AR/BRD4 RIPTAC-1 促进雄激素受体(AR)与 BRD4 之间形成稳定的三元复合物,从而抑制 BRD4 功能。AR/BRD4 RIPTAC-1 在肿瘤细胞生长与增殖研究中表现出抑制作用。AR/BRD4 RIPTAC-1 在前列腺癌相关研究中具有潜在应用价值。AR/BRD4 RIPTAC-1 同时适用于分子肿瘤学研究,用于探究雄激素受体与表观遗传调控因子之间的相互作用,以及研究肿瘤相关转录调控系统中近邻诱导蛋白复合物形成机制。

AR/BRD4 RIPTAC-1

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货号 T211016Cas号 3083307-42-7

别名 Antiproliferative agent-71

AR/BRD4 RIPTAC-1(Compound II-5)是一种可口服的受调控诱导型近邻靶向嵌合体(RIPTAC)。AR/BRD4 RIPTAC-1 促进雄激素受体(AR)与 BRD4 之间形成稳定的三元复合物,从而抑制 BRD4 功能。AR/BRD4 RIPTAC-1 在肿瘤细胞生长与增殖研究中表现出抑制作用。AR/BRD4 RIPTAC-1 在前列腺癌相关研究中具有潜在应用价值。AR/BRD4 RIPTAC-1 同时适用于分子肿瘤学研究,用于探究雄激素受体与表观遗传调控因子之间的相互作用,以及研究肿瘤相关转录调控系统中近邻诱导蛋白复合物形成机制。

AR/BRD4 RIPTAC-1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 4,800
5日内发货
5 mg
¥ 10,600
5日内发货
10 mg
¥ 15,800
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 19,100
5日内发货
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产品介绍


生物活性
产品描述
AR/BRD4 RIPTAC-1 (Compound II-5) is an orally active Regulatory-inducible proximity-targeting chimera (RIPTAC). AR/BRD4 RIPTAC-1 induces the formation of a stable ternary complex between the androgen receptor (AR) and BRD4, thereby blocking BRD4 function. AR/BRD4 RIPTAC-1 inhibits the growth and proliferation of tumor cells. AR/BRD4 RIPTAC-1 holds promise for use in prostate cancer research. AR/BRD4 RIPTAC-1 is additionally applicable in molecular oncology research for investigating androgen receptor–epigenetic regulator interactions and for studying proximity-induced protein complex formation mechanisms in tumor-associated transcriptional regulation systems.
靶点活性
T47D cells:<0.5 μM (GI50)
体外活性

方法:体外培养 T47D 细胞,经 AR/BRD4 RIPTAC-1 (Antiproliferative agent-71) 作用 72h,测定细胞增殖半数抑制浓度 GI₅₀。
结果:AR/BRD4 RIPTAC-1 (Antiproliferative agent-71)可抑制 T47D 细胞生长,GI₅₀低于 0.5 μM [1]。

体内活性

方法:对荷 VCaP 肿瘤的 CB17.SCID 小鼠口服给药,连续处理 7 天,观察肿瘤生长状态。
结果:AR/BRD4 RIPTAC-1 (Antiproliferative agent-71) 可有效抑制小鼠体内肿瘤增殖 [1]。

别名
Antiproliferative agent-71
化学信息
分子量907.09
分子式C50H54N10O5S
CAS No.3083307-42-7
SmilesO(C1CC2(C1)CCN(CC2)C=3N=CC(C(N[C@H]4C(C)(C)[C@H](OC5=CC(OC)=C(C#N)C=C5)C4(C)C)=O)=CN3)C6=CC=C(C=C6)C=7C8=C(N9C([C@H](CC%10=NC=CO%10)N7)=NN=C9C)SC(C)=C8C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (44.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1024 mL5.5121 mL11.0243 mL55.1213 mL
5 mM0.2205 mL1.1024 mL2.2049 mL11.0243 mL
10 mM0.1102 mL0.5512 mL1.1024 mL5.5121 mL
20 mM0.0551 mL0.2756 mL0.5512 mL2.7561 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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