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Opnurasib

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货号 T40292Cas号 2653994-08-0

别名 Opnurasib, NVP-JDQ443, JDQ-443

Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究晚期非小细胞肺癌。

Opnurasib
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货号 T40292 别名 Opnurasib, NVP-JDQ443, JDQ-443Cas号 2653994-08-0

Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究晚期非小细胞肺癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,250
现货
5 mg
¥ 3,150
现货
10 mg
¥ 4,590
现货
25 mg
¥ 7,280
现货
50 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Opnurasib (JDQ-443) is an orally available and selective and potent covalent KRAS G12C inhibitor with antitumor activity for the study of advanced non-small cell lung cancer.
体外活性

Opnurasib selectively forms a covalent bond with and inhibits GDP-bound KRASG12C, demonstrating a low reversible binding affinity to the RAS switch II pocket. Additionally, it effectively hinders the proliferation of cell lines carrying KRASG12C mutations, as well as those with double mutations G12C/H95, G12C/R68S, and G12C/Y96.[2]
Opnurasib induces dose-dependent decreases in phosphorylated ERK (pERK) levels and inhibits the proliferation of KRASG12C-mutated cell lines NCI-H358 and NCI-H2122, exhibiting IC50 values of 0.018 and 0.063 μM, respectively.[2]

体内活性

Opnurasib elicits distinct antitumor responses in patient-derived xenograft (PDX) models of non-small cell lung cancer (NSCLC) and colorectal tumors, and these responses are further enhanced when Opnurasib is used in combination with other therapeutic agents.[2]

别名Opnurasib, NVP-JDQ443, JDQ-443
化学信息
分子量526.03
分子式C29H28ClN7O
CAS No.2653994-08-0
SmilesCc1c(c(nn1C1CC2(C1)CN(C2)C(=O)C=C)-c1ccc2n(C)ncc2c1)-c1c(Cl)c(C)cc2[nH]ncc12
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (133.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.27 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9010 mL9.5052 mL19.0103 mL95.0516 mL
5 mM0.3802 mL1.9010 mL3.8021 mL19.0103 mL
10 mM0.1901 mL0.9505 mL1.9010 mL9.5052 mL
20 mM0.0951 mL0.4753 mL0.9505 mL4.7526 mL
50 mM0.0380 mL0.1901 mL0.3802 mL1.9010 mL
100 mM0.0190 mL0.0951 mL0.1901 mL0.9505 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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