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MK-8318

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货号 T16097Cas号 1416581-40-2

MK-8318 is an effective and selective antagonist of the CRTh2 receptor (Ki: 5.0 nM).

MK-8318

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货号 T16097Cas号 1416581-40-2

MK-8318 is an effective and selective antagonist of the CRTh2 receptor (Ki: 5.0 nM).

规格价格库存数量
25 mg
¥ 15,000
10-14周
50 mg
¥ 19,800
10-14周
100 mg
¥ 25,500
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-8318 is an effective and selective antagonist of the CRTh2 receptor (Ki: 5.0 nM).
靶点活性
β-arrestin:3.5 nM, CYP2D6:50 μM, CYP3A4:50 μM, CRTH2/DP2 receptor:5.0 nM (ki), cAMP:8.0 nM, CYP2C9:50 μM
体外活性

MK-8318 suppresses β-arrestin, cAMP, CYP3A4, CYP2C9, and CYP2D6 (IC50s: 3.5±2.1 nM, 8.0±6.8 nM, 50 μM, 50 μM and 50 μM).

体内活性

MK-8318 displays 76% LAR efficacy and 114% AHR efficacy. MK-8318 blocks late airway response (LAR) and airway hyperresponsiveness (AHR) after i.v. infusion at 1 mg/kg, in a sheep model. MK-8318 also shows good efficacy on BAL cells/pulmonary function from ovalbumin sensitized and challenged Brown Norway rats at 3, 10, and 30 mg/kg oral dosing.

化学信息
分子量534.5
分子式C27H26F4N2O5
CAS No.1416581-40-2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

β-arrestinMK-8318MK8318MK 8318CYP3A4CYP2D6CYP2C9CRTH2/DP2 ReceptorcAMP
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