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AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂,能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,并且表现出良好的亲和力(在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50=559 nM,CRBN 的 IC50=190 nM)。此外,AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN)
AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂,能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,并且表现出良好的亲和力(在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50=559 nM,CRBN 的 IC50=190 nM)。此外,AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN)
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | AB3067 is a PROTAC degrader targeting BET protein, efficiently recruiting two distinct E3 ligases, Cereblon and VHL, with strong affinity (demonstrated by IC50 values of 559 nM for VHL and 190 nM for CRBN in vivo HEK293). It degrades BRD2, BRD3, BRD4, and CRBN with DC50 values of 2.1~2.3, 1.6, 15, and 75 nM, respectively. Additionally, AB3067 inhibits the proliferation of RKO cells, with an EC50 of 111 nM. (Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase VHL and CRBN) |
靶点活性 | BRD4:15 nM (DC50) |
分子量 | 1525.16 |
分子式 | C74H91ClFN11O17S2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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