Name: 1A-116
Brand: TargetMol
SKU: T14004
Price: 297 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

1A-116

很棒

纯度: 98.43%

产品编号 T14004Cas号 1430208-73-3

1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 297	现货
5 mg	¥ 677	现货
10 mg	¥ 1,080	现货
25 mg	¥ 1,980	现货
50 mg	¥ 2,970	现货
100 mg	¥ 4,290	现货
200 mg	¥ 5,970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 457	现货

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常见问题解答

问化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别？盐形式和游离态有什么区别？

答盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的，在生物实验中起到的效果也一致，活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同，物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。

问如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂？特异性和非特异性的区别是什么？

答抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂，对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值，IC50 值越低，说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择，也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。

产品介绍

生物活性

产品描述	1A-116 is a specific Rac1 inhibitor.
靶点活性	Antiproliferative:4 µM(F3II cell)
体外活性	1A-116对MCF7:: pcDNA.3细胞的影响小于对MCF7::C1199细胞。1A-116治疗以时间依赖的方式降低phospho-PAK1水平。1A-116的存在可逆转由4-hydroxytamoxifen (Tam)引起的PAK1磷酸化。1A-116还有效逆转Rac1-PAK1介导的雌激素受体(ER)在Ser305[1]的磷酸化。1A-116在F3II细胞上显示出显著增加的抗增殖活性，IC50值为4 μM。A-116还在低μM范围内（1 μM）[2]显著阻碍Rac1激活。
体内活性	每日以3 mg/kg 的剂量对小鼠进行1A-116治疗，能够减少约60%的全身性转移性肺结节的形成。在这个高度侵袭性乳腺癌模型中，对直径超过1mm的大结节（macronodules）进行1A-116治疗，可获得显著的抗肿瘤活性。1A-116的治疗使得总肺重量与对照组相比有所降低，使得总体重量与Balb/c小鼠的平均肺重量相似[2]。

化学信息

分子量	307.31
分子式	C₁₆H₁₆F₃N₃
CAS No.	1430208-73-3
Smiles	Cc1cc(C)cc(NC(=N)Nc2ccccc2C(F)(F)F)c1
密度	1.22 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (325.40 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.2540 mL	16.2702 mL	32.5404 mL	162.7022 mL
5 mM	0.6508 mL	3.2540 mL	6.5081 mL	32.5404 mL
10 mM	0.3254 mL	1.6270 mL	3.2540 mL	16.2702 mL
20 mM	0.1627 mL	0.8135 mL	1.6270 mL	8.1351 mL
50 mM	0.0651 mL	0.3254 mL	0.6508 mL	3.2540 mL
100 mM	0.0325 mL	0.1627 mL	0.3254 mL	1.6270 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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