Name: GSK973
Brand: TargetMol
SKU: T39601
Rating: 4.5 (1 reviews)

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25 mg

¥ 10,600

6-8周

产品介绍

生物活性

产品描述	GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.
靶点活性	BRD2 BD2:7.5 (pIC50), BRD3 BD2:7.8 (pIC50), BRD4 BD2:8.7 (pKd), BRD4 BD2:7.8 (pIC50), BRDT BD2:7.4 (pIC50), BRD3 BD2:8.5 (pKd), BRDT BD2:8.3 (pKd), BRD2 BD2:8.3 (pKd)
体内活性	GSK973 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the CL, CI renal , V ss , and T 1/2 are 73 mL/min/kg, 4 mL/min/kg, 2.1L/kg, and 0.6 hours, respectively[1]. GSK973 (3 mg/kg; p.o) treatment shows the F po of 48%[1]. Animal Model: Male Wistar Han Rats[1]Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: I.v. Result: The CL, CI renal , V ss , and T 1/2 were 73 mL/min/kg, 4 mL/min/kg, 2.1L/kg, and 0.6 hours, respectively.
别名	GSK973

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

GSK973

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