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Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

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货号 T83857

别名 Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a

Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术，通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解，特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM)，相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解，并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接，表明能减少ER应激。

Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

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货号 T83857 别名 Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a

Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术，通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解，特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM)，相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解，并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接，表明能减少ER应激。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 5,680
35日内发货
5 mg
¥ 25,800
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产品介绍

生物活性
产品描述
Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) comprising a cereblon ligand linked to the sEH inhibitor t-TUCB via a linker, promoting selective sEH degradation and inhibiting its hydrolase activity (IC50 = 0.8 nM) significantly more than its phosphatase activity (IC50 = >10,000 nM). This compound preferentially targets cytosolic sEH for lysosomal rather than proteasomal degradation. Furthermore, it mitigates thapsigargin-induced upregulation of phosphorylated inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) and X-box binding protein 1 (XBP1) splicing in HepG2 and 293T cells, thereby reducing endoplasmic reticulum stress.
别名Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a
化学信息
分子量971.00
分子式C46H53F3N6O14
SmilesO=C(N(C1C(NC(CC1)=O)=O)C2=O)C(C2=CC=C3)=C3OCC(NCCOCCOCCOCCOCCNC(C4=CC=C(O[C@H]5CC[C@H](NC(NC6=CC=C(OC(F)(F)F)C=C6)=O)CC5)C=C4)=O)=O
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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