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Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

产品编号 T83857
别名: sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a

Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术,通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解,特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM),相较于其磷酸酶活性(IC50 = <10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解,并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接,表明能减少ER应激。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a Chemical Structure
Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 3,940 35日内发货
5 mg ¥ 18,000 35日内发货
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产品目录号及名称: Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a (T83857)
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产品描述 Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) comprising a cereblon ligand linked to the sEH inhibitor t-TUCB via a linker, promoting selective sEH degradation and inhibiting its hydrolase activity (IC50 = 0.8 nM) significantly more than its phosphatase activity (IC50 = >10,000 nM). This compound preferentially targets cytosolic sEH for lysosomal rather than proteasomal degradation. Furthermore, it mitigates thapsigargin-induced upregulation of phosphorylated inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) and X-box binding protein 1 (XBP1) splicing in HepG2 and 293T cells, thereby reducing endoplasmic reticulum stress.
别名 sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a
分子量 971.00
分子式 C46H53F3N6O14

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a sEH PROTAC 1a Inhibitor inhibitor inhibit

 

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