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GSK3179106

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纯度: 99.90%

产品编号 T5491Cas号 1627856-64-7

GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。

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GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 347
In Stock
5 mg
¥ 728
In Stock
10 mg
¥ 1,160
In Stock
25 mg
¥ 1,990
In Stock
50 mg
¥ 2,960
In Stock
100 mg
¥ 4,290
In Stock
200 mg
¥ 5,970
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 749
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK3179106 is RET kinase inhibitor with an IC50 of 0.4 nM
靶点活性
RET:0.4 nM
体外活性

在体外生化均相时间分辨荧光 (HTRF) 实验中，研究了GSK3179106对人类和大鼠RET酶活性的影响以及motesanib对人类RET酶活性的影响。

体内活性

GSK3179106（3或10 mg/kg；口服；连续3.5天，每日两次）与给予乙酸灌肠并用安慰剂处理的大鼠相比，降低了内脏运动反应（VMR）。

化学信息
分子量467.41
分子式C22H21F4N3O4
CAS No.1627856-64-7
SmilesCCOc1cc(=O)[nH]cc1-c1ccc(CC(=O)Nc2cc(on2)C(C)(C)C(F)(F)F)c(F)c1
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (213.94 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1394 mL10.6972 mL21.3945 mL106.9725 mL
5 mM0.4279 mL2.1394 mL4.2789 mL21.3945 mL
10 mM0.2139 mL1.0697 mL2.1394 mL10.6972 mL
20 mM0.1070 mL0.5349 mL1.0697 mL5.3486 mL
50 mM0.0428 mL0.2139 mL0.4279 mL2.1394 mL
100 mM0.0214 mL0.1070 mL0.2139 mL1.0697 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

visceralsyndromestress-inducedRETpost-inflammatoryorallyirritableInhibitorinhibitIBShypersensitivityGSK-3179106GSK3179106GSK 3179106cRETbowel

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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