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Ferroptosis-IN-21 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂,通过直接清除过氧自由基来抑制铁死亡,具有对抗肾脏缺血再灌注损伤的作用。在肾小管上皮细胞中,Ferroptosis-IN-21 对多种铁死亡诱导剂表现出纳摩尔级广谱抑制效力,并能有效抑制脂质活性氧 (ROS) 的积累。它显著减轻小鼠的肾脏缺血再灌注损伤,表现为组织损伤和功能损害的改善、炎症细胞因子表达的减少,以及 4-羟基壬烯酸等脂质过氧化生物标志物的减少。Ferroptosis-IN-12 可用于铁死亡靶向药物开发领域的研究。
别名 8-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline, 1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-8-ol
Ferroptosis-IN-21 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂,通过直接清除过氧自由基来抑制铁死亡,具有对抗肾脏缺血再灌注损伤的作用。在肾小管上皮细胞中,Ferroptosis-IN-21 对多种铁死亡诱导剂表现出纳摩尔级广谱抑制效力,并能有效抑制脂质活性氧 (ROS) 的积累。它显著减轻小鼠的肾脏缺血再灌注损伤,表现为组织损伤和功能损害的改善、炎症细胞因子表达的减少,以及 4-羟基壬烯酸等脂质过氧化生物标志物的减少。Ferroptosis-IN-12 可用于铁死亡靶向药物开发领域的研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Ferroptosis-IN-21 is an inhibitor of ferroptosis that combats renal ischemia-reperfusion injury by directly scavenging peroxy free radicals to prevent cell death. It demonstrates broad-spectrum, nanomolar-level inhibitory potency against various ferroptosis inducers in renal tubular epithelial cells and effectively suppresses the accumulation of lipid reactive oxygen species (ROS). Additionally, Ferroptosis-IN-21 significantly alleviates renal ischemia-reperfusion injury in mice, as evidenced by improved histological damage and functional impairment, reduced expression of inflammatory cytokines, and decreased levels of lipid peroxidation biomarkers such as 4-hydroxynonenal. Ferroptosis-IN-21 is a potential candidate in research for developing ferroptosis-targeted therapeutics. |
| 体外活性 | Ferroptosis-IN-21 (compound 6) 在 HT-1080 细胞中展示出极佳的细胞保护效果 (EC50 = 61.7 nM),在浓度为 200 nM 时能完全阻止细胞死亡,并以剂量依赖性保护人类肾皮质上皮细胞 (HKC) 和人类肾近曲小管上皮细胞 (HK-2) 免受 RSL-3 和 FIN-56 引发的铁死亡,验证其抗铁死亡的广谱效用。Ferroptosis-IN-21 在 50-500 nM 范围内有效抑制 RSL-3 诱导的脂质 ROS 积累和 MDA 水平上升,同时不影响 GPX4 蛋白的水平。该化合物在 10 µM 浓度下不表现出铁离子螯合能力,排除其通过螯合铁离子发挥作用的可能。此外,在无细胞 DPPH 检测中,Ferroptosis-IN-21 (1-80 µM,30 分钟) 表现出显著的直接自由基清除活性。 |
| 体内活性 | Ferroptosis-IN-21(5 和 10 mg/kg,腹腔注射,造模前 24 及 1 小时)在肾脏缺血再灌注小鼠模型中显现出对缺血性急性肾损伤的显著肾脏保护效果。 |
| 别名 | 8-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline, 1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-8-ol |
| 分子量 | 149.19 |
| 分子式 | C9H11NO |
| CAS No. | 6640-50-2 |
| Smiles | OC1=CC=CC2=C1NCCC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多