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4,5-Dimethoxycanthin-6-one

Rating icon 很棒
产品编号 TN3013Cas号 18110-87-7
别名 Methylnigakinone, 4,5-二甲氧基铁屎米酮

4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。

4,5-Dimethoxycanthin-6-one
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4,5-Dimethoxycanthin-6-one

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纯度: 98.84%
产品编号 TN3013 别名 Methylnigakinone, 4,5-二甲氧基铁屎米酮Cas号 18110-87-7

4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 745
现货
5 mg
¥ 1,820
现货
10 mg
¥ 3,150
现货
25 mg
¥ 4,970
现货
50 mg
¥ 6,990
现货
100 mg
¥ 9,420
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,290
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
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产品介绍

生物活性
产品描述
4,5-Dimethoxycanthin-6-one is an alkaloid isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae).4,5-Dimethoxycanthin-6-one was isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) with antimicrobial activity.4,5-Dimethoxycanthin-6-one was isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) with antimicrobial activity. Dimethoxycanthin-6-one is a potent, non-competitive inhibitor of CYP1A2-mediated phenacetin O-deethylation (IC50: 1.7 μM, Ki: 2.6 μM), and a potent inhibitor of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) phosphodiesterase.4,5-(4,5-Dimethoxycanthin-6-one) is an alkaloid isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae). 4,5-Dimethoxycanthin-6-one has antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and its drug-resistant strains.4,5-Dimethoxycanthin-6-one is cytotoxic to the tumor cell lines U937 and HepG2.4,5-Dimethoxycanthin-6-one is a cytotoxicity inhibitor (IC50 : Ki : 6 μM, Ki : 6 μM).
靶点活性
CYP1A2:1.7 μM, CYP1A2:2.6 μM (Ki)
体外活性
4,5-Dimethoxycanthin-6-one 显示出针对 CYP1A2 媒介的 phenacetin O-deethylation 强而非竞争性的抑制作用,其 IC50 值为 1.7μM,Ki 值为 2.6 μM。[2]
别名Methylnigakinone, 4,5-二甲氧基铁屎米酮
化学信息
分子量280.28
分子式C16H12N2O3
CAS No.18110-87-7
SmilesCOc1c(OC)c(=O)n2c3ccccc3c3ccnc1c23
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 9.0 mg/mL (32.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5679 mL17.8393 mL35.6786 mL178.3930 mL
5 mM0.7136 mL3.5679 mL7.1357 mL35.6786 mL
10 mM0.3568 mL1.7839 mL3.5679 mL17.8393 mL
20 mM0.1784 mL0.8920 mL1.7839 mL8.9197 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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