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ER-464195-01

货号 T213104Cas号 859218-37-4 一键复制产品信息
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ER-464195-01 是一种具有口服活性的CRT和ITGAs结合抑制剂。通过促进CRT和ITGAs相互作用的解离，ER-464195-01 能够抑制白细胞的浸润以及后续的炎症级联反应。它可以下调DSS诱导的促炎基因（如TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17f）的表达，并抑制STAT3的磷酸化和血清淀粉样蛋白A (SAA) 的生成。ER-464195-01 被用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

ER-464195-01

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货号 T213104Cas号 859218-37-4

ER-464195-01 是一种具有口服活性的CRT和ITGAs结合抑制剂。通过促进CRT和ITGAs相互作用的解离，ER-464195-01 能够抑制白细胞的浸润以及后续的炎症级联反应。它可以下调DSS诱导的促炎基因（如TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17f）的表达，并抑制STAT3的磷酸化和血清淀粉样蛋白A (SAA) 的生成。ER-464195-01 被用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

ER-464195-01
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
ER-464195-01 is an orally active inhibitor that targets the interaction between CRT and ITGAs. By disrupting the binding of CRT and ITGAs, ER-464195-01 reduces leukocyte infiltration and subsequent inflammatory cascade reactions. It downregulates the expression of pro-inflammatory genes induced by DSS, such as [TNF-α], [IL-1β], [IL-6], [IL-17f], and inhibits the phosphorylation of STAT3 and the production of serum amyloid A (SAA). This compound is applicable for research in inflammatory bowel disease (IBD).
体外活性

ER-464195-01 (5 μM) 可以有效抑制 Jurkat 细胞中 CRT 与 ITGA4 的相互作用，并显著降低细胞表面 CRT 的水平。ER-464195-01 在 0.01-10 μM 浓度范围内，作用时间为 60 分钟时，可抑制 PMA 刺激的 VCAM-1 细胞和 fMLP 刺激的 ICAM-1 细胞的粘附能力，其 IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.19 μM，但在 MnCl2 刺激下无抑制效果。

体内活性

ER-464195-01 (5-10 mg/kg，口服，每日一次，连续使用6-32天) 在预防和治疗给药时均能有效减轻IBD小鼠模型的病情严重程度。

化学信息
分子量379.03
分子式C23H39ClN2
CAS No.859218-37-4
SmilesCl.C=1C=CC(=C(C1)N2CCN(CC2)CCC)C3CC(C)(C)CC(C)(C)C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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