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Vevorisertib

产品编号 T38847 CAS 1416775-46-6

别名: Vevorisertib, ARQ 751

Vevorisertib (ARQ 751) is a highly effective oral compound that selectively inhibits pan-AKT serine/threonine kinases such as AKT1 (with an IC50 value of 0.55 nM), AKT2 (with an IC50 value of 0.81 nM), and AKT3 (with an IC50 value of 1.31 nM). This compound, either as a standalone treatment option or in combination with other anti-cancer agents, is ideally suited for conducting research on solid tumors characterized by PIK3CA/AKT/PTEN mutations[4]. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Vevorisertib trihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Vevorisertib, CAS 1416775-46-6

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		6-8周

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Vevorisertib trihydrochloride

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参考文献

产品描述	Vevorisertib (ARQ 751) is a highly effective oral compound that selectively inhibits pan-AKT serine/threonine kinases such as AKT1 (with an IC50 value of 0.55 nM), AKT2 (with an IC50 value of 0.81 nM), and AKT3 (with an IC50 value of 1.31 nM). This compound, either as a standalone treatment option or in combination with other anti-cancer agents, is ideally suited for conducting research on solid tumors characterized by PIK3CA/AKT/PTEN mutations[4].
靶点活性	Akt3:1.31 nM (IC50), Akt2:0.81 nM (IC50), Akt1:0.55 nM (IC50)
体外活性	Vevorisertib binds to wild-type AKT1 and mutant AKT1-E17K with K d of 1.2 nM and 8.6 nM, respectively, and suppresses pAKT(S473) in 293T cells transiently transfected with AKT1-E17K[4].
体内活性	Vevorisertib (10~120 mg/kg) exerts dose-dependent anti-tumor activity in an AKT1-E17K mutant endometrial patient-derived xenograft (PDX) model. Vevorisertib shows a plasma half-life of 4 to 5 hours and no tissue accumulation[4].

别名	Vevorisertib, ARQ 751
分子量	586.744
分子式	C35H38N8O
CAS No.	1416775-46-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Vevorisertib (ARQ 751) (4440-001) as a Single Agent or in Combination With Other Anti-Cancer Agents, in Solid Tumors With PIK3CA / AKT / PTEN Mutations. 2. ArQule Presents Recent Data on ARQ 751 at the 2019 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics. 3. Abstract A034: The use of biomarkers and ctDNA in a phase 1 trial of ARQ 751 4. Abstract 374: In vitro and in vivo anti-tumor activity of ARQ 751, a potent and selective AKT inhibitor

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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