Telomeric G4s ligand 1（化合物 R1；1-4 μM；24 小时）能够稳定 G4，并在 MDA-MB-231 细胞的端粒区域诱导 R 环结构，从而引发 DNA 损伤反应，导致 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡及抗增殖。此外，Telomeric G4s ligand 1 能够引发肿瘤细胞的免疫原性细胞死亡 (ICD)，从而促进骨髓衍生树突状细胞 (BMDC) 的成熟。在 MDA-MB-231 细胞中，1 μM、2 μM 和 4 μM 浓度的处理后，DNA 损伤相关蛋白（如 γH2AX 和复制蛋白 A 亚基）的水平增加。

化合物 Telomeric G4s ligand 1（化合物 R1；10 mg/kg；腹腔注射；每隔一天，持续 14 天）通过调节免疫反应显著降低肿瘤负担，表现为乳腺癌小鼠模型中肿瘤内 CD4+ 和 CD8+ T 细胞增多及血清中细胞因子水平上升。