GSK3036656 显示出对 Mtb LeuRS 的强效抑制作用（IC50=0.20 μM）和体外抗结核活性（Mtb H37Rv MIC = 0.08 μM）。此外，它对 Mtb LeuRS 酶高度选择性，分别对人类线粒体 LeuRS 和人类胞质 LeuRS 的 IC50 分别为>300 μM 和132 μM[1]。

GSK3036656 (0.4 mg/kg) 在小鼠 TB 感染模型中表现出显著的药代动力学特性和对 Mtb 的疗效[1]。