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别名 GSK656 HCl, GSK3036656 HCl
Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) 是一种具有抗结核活性的小分子化合物,是结核分枝杆菌(Mtb)亮氨酰-tRNA 合成酶(LeuRS;IC50:0.2 μM)的抑制剂。

Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) 是一种具有抗结核活性的小分子化合物,是结核分枝杆菌(Mtb)亮氨酰-tRNA 合成酶(LeuRS;IC50:0.2 μM)的抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 2,680 | 现货 |
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| 产品描述 | Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) is a small molecule compound with anti-tuberculosis activity and is an inhibitor of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) leucyl-tRNA synthetase (LeuRS; IC50: 0.2 μM). |
| 靶点活性 | LeuRS (Mtb):0.2 μM |
| 体外活性 | GSK3036656 显示出对 Mtb LeuRS 的强效抑制作用(IC50=0.20 μM)和体外抗结核活性(Mtb H37Rv MIC = 0.08 μM)。此外,它对 Mtb LeuRS 酶高度选择性,分别对人类线粒体 LeuRS 和人类胞质 LeuRS 的 IC50 分别为>300 μM 和132 μM[1]。 |
| 体内活性 | GSK3036656 (0.4 mg/kg) 在小鼠 TB 感染模型中表现出显著的药代动力学特性和对 Mtb 的疗效[1]。 |
| 别名 | GSK656 HCl, GSK3036656 HCl |
| 分子量 | 293.94 |
| 分子式 | C10H14BCl2NO4 |
| CAS No. | 2131798-13-3 |
| Smiles | Cl.NC[C@H]1OB(O)c2c1c(Cl)ccc2OCCO |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (170.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (8.51 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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