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Methotrexate α-tert-butyl ester

Synonyms: 甲氨蝶呤 α-叔丁酯
货号 T72123Cas号 79640-70-3 一键复制产品信息
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Methotrexate α-tert-butyl ester 是抗肿瘤及免疫抑制化合物甲氨蝶呤 (MTX) 的保护性类似物，其中 L-谷氨酸基的 β-羧基通过叔丁基酯化修饰。Methotrexate α-tert-butyl ester 主要用于化学合成及前药开发研究。

Methotrexate α-tert-butyl ester

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货号 T72123Cas号 79640-70-3

别名 甲氨蝶呤 α-叔丁酯

Methotrexate α-tert-butyl ester 是抗肿瘤及免疫抑制化合物甲氨蝶呤 (MTX) 的保护性类似物，其中 L-谷氨酸基的 β-羧基通过叔丁基酯化修饰。Methotrexate α-tert-butyl ester 主要用于化学合成及前药开发研究。

Methotrexate α-tert-butyl ester
规格价格库存数量
1 mg
¥ 928
现货
5 mg
¥ 2,320
现货
10 mg
¥ 3,730
现货
25 mg
¥ 5,930
现货
50 mg
¥ 7,850
现货
100 mg
¥ 10,800
现货
200 mg
¥ 14,500
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Methotrexate α-tert-butyl ester is a protected analog of the antineoplastic and immunosuppressive drug methotrexate (MTX), in which the β-carboxyl group of the L-glutamate moiety is esterified with a tert-butyl group. Methotrexate α-tert-butyl ester is primarily used in chemical synthesis and prodrug development studies.
体外活性

MTX-PVG对HT1080细胞表现出活性，但OtBu-MTX-PVG衍生物(Methotrexate α-tert-butyl ester)的活性较低，这表明保护MTX的α-羧基会导致体外活性降低。[1]

体内活性

在HT1080荷瘤小鼠模型中，Methotrexate α-tert-butyl ester显著抑制了肿瘤生长。这一发现表明，通过保护甲氨蝶呤的α-羧基，可在不影响体内抗肿瘤功效的前提下，延长类似树枝状聚合物偶联物的循环半衰期并减少肝脏蓄积。[1]

别名
甲氨蝶呤 α-叔丁酯
化学信息
分子量510.555
分子式C24H30N8O5
CAS No.79640-70-3
SmilesNC=1C2=C(N=C(N)N1)N=CC(CN(C)C3=CC=C(C(N[C@H](C(OC(C)(C)C)=O)CCC(O)=O)=O)C=C3)=N2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80.00 mg/mL (156.69 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9587 mL9.7933 mL19.5865 mL97.9326 mL
5 mM0.3917 mL1.9587 mL3.9173 mL19.5865 mL
10 mM0.1959 mL0.9793 mL1.9587 mL9.7933 mL
20 mM0.0979 mL0.4897 mL0.9793 mL4.8966 mL
50 mM0.0392 mL0.1959 mL0.3917 mL1.9587 mL
100 mM0.0196 mL0.0979 mL0.1959 mL0.9793 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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