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Methotrexate α-tert-butyl ester 是抗肿瘤及免疫抑制化合物甲氨蝶呤 (MTX) 的保护性类似物,其中 L-谷氨酸基的 β-羧基通过叔丁基酯化修饰。Methotrexate α-tert-butyl ester 主要用于化学合成及前药开发研究。


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Methotrexate α-tert-butyl ester 是抗肿瘤及免疫抑制化合物甲氨蝶呤 (MTX) 的保护性类似物,其中 L-谷氨酸基的 β-羧基通过叔丁基酯化修饰。Methotrexate α-tert-butyl ester 主要用于化学合成及前药开发研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 928 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,730 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,930 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 7,850 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 10,800 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 14,500 | In stock |
| 产品描述 | Methotrexate α-tert-butyl ester is a protected analog of the antineoplastic and immunosuppressive drug methotrexate (MTX), in which the β-carboxyl group of the L-glutamate moiety is esterified with a tert-butyl group. Methotrexate α-tert-butyl ester is primarily used in chemical synthesis and prodrug development studies. |
| 体外活性 | MTX-PVG对HT1080细胞表现出活性,但OtBu-MTX-PVG衍生物(Methotrexate α-tert-butyl ester)的活性较低,这表明保护MTX的α-羧基会导致体外活性降低。[1] |
| 体内活性 | 在HT1080荷瘤小鼠模型中,Methotrexate α-tert-butyl ester显著抑制了肿瘤生长。这一发现表明,通过保护甲氨蝶呤的α-羧基,可在不影响体内抗肿瘤功效的前提下,延长类似树枝状聚合物偶联物的循环半衰期并减少肝脏蓄积。[1] |
| 别名 | 甲氨蝶呤 α-叔丁酯 |
| CAS No. | 79640-70-3 |
| Smiles | NC=1C2=C(N=C(N)N1)N=CC(CN(C)C3=CC=C(C(N[C@H](C(OC(C)(C)C)=O)CCC(O)=O)=O)C=C3)=N2 |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL, Sonication is recommended. |
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