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Methotrexate α-tert-butyl ester

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产品编号 T72123Cas号 79640-70-3
别名 甲氨蝶呤 α-叔丁酯

Methotrexate α-tert-butyl ester 是抗肿瘤及免疫抑制化合物甲氨蝶呤 (MTX) 的保护性类似物,其中 L-谷氨酸基的 β-羧基通过叔丁基酯化修饰。Methotrexate α-tert-butyl ester 主要用于化学合成及前药开发研究。

Methotrexate α-tert-butyl ester
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Methotrexate α-tert-butyl ester

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产品编号 T72123 别名 甲氨蝶呤 α-叔丁酯Cas号 79640-70-3

Methotrexate α-tert-butyl ester 是抗肿瘤及免疫抑制化合物甲氨蝶呤 (MTX) 的保护性类似物,其中 L-谷氨酸基的 β-羧基通过叔丁基酯化修饰。Methotrexate α-tert-butyl ester 主要用于化学合成及前药开发研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 928
In stock
5 mg
¥ 2,320
In stock
10 mg
¥ 3,730
In stock
25 mg
¥ 5,930
In stock
50 mg
¥ 7,850
In stock
100 mg
¥ 10,800
In stock
200 mg
¥ 14,500
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Methotrexate α-tert-butyl ester is a protected analog of the antineoplastic and immunosuppressive drug methotrexate (MTX), in which the β-carboxyl group of the L-glutamate moiety is esterified with a tert-butyl group. Methotrexate α-tert-butyl ester is primarily used in chemical synthesis and prodrug development studies.
体外活性

MTX-PVG对HT1080细胞表现出活性,但OtBu-MTX-PVG衍生物(Methotrexate α-tert-butyl ester)的活性较低,这表明保护MTX的α-羧基会导致体外活性降低。[1]

体内活性

在HT1080荷瘤小鼠模型中,Methotrexate α-tert-butyl ester显著抑制了肿瘤生长。这一发现表明,通过保护甲氨蝶呤的α-羧基,可在不影响体内抗肿瘤功效的前提下,延长类似树枝状聚合物偶联物的循环半衰期并减少肝脏蓄积。[1]

别名甲氨蝶呤 α-叔丁酯
化学信息
CAS No.79640-70-3
SmilesNC=1C2=C(N=C(N)N1)N=CC(CN(C)C3=CC=C(C(N[C@H](C(OC(C)(C)C)=O)CCC(O)=O)=O)C=C3)=N2
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL, Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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