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别名 BQ123
BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 689 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,570 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,550 | 现货 |
| 产品描述 | BQ-123 is a selective endothelin A receptor (ETA) antagonist with IC50 of 7.3 nM. Phase 2. |
| 靶点活性 | ETA receptor:7.3 nM |
| 体外活性 | 在猪主动脉血管平滑肌细胞中,BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中,BQ-123抑制内皮素-1引起的磷脂酰肌醇分解和DNA合成。[2] |
| 体内活性 | 在大鼠中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) 能够改善心肌缺血-再灌注损伤。[3] 对于被戊四氮(PTZ)诱导产生强直-阵挛性癫痫的大鼠,BQ-123 (3 mg/kg, i.v.) 强效阻碍癫痫发作及其扩散。[4] 在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.) 通过诱导子宫和胎盘IL-10的产生,预防由LPS引起的小鼠早产。[5] |
| 别名 | BQ123 |
| 分子量 | 610.7 |
| 分子式 | C31H42N6O7 |
| CAS No. | 136553-81-6 |
| Smiles | [H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@@]([H])(CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](Cc1c[nH]c3ccccc13)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](NC2=O)C(C)C |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| Sequence | Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp) |
| Sequence Short | Cyclo(d-DP-d-VL-d-W) |
| 存储 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 12 mg/mL (19.65 mM), Sonication is recommended. DMSO: 93 mg/mL (152.28 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.19 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多