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BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 689 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 1,130 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,150 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,480 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,570 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 7,570 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,550 | In stock |
BQ-123 相关产品
| 产品描述 | BQ-123 is a selective endothelin A receptor (ETA) antagonist with IC50 of 7.3 nM. Phase 2. |
| 靶点活性 | ETA receptor:7.3 nM |
| 体外活性 | 在猪主动脉血管平滑肌细胞中,BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中,BQ-123抑制内皮素-1引起的磷脂酰肌醇分解和DNA合成。[2] |
| 体内活性 | 在大鼠中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) 能够改善心肌缺血-再灌注损伤。[3] 对于被戊四氮(PTZ)诱导产生强直-阵挛性癫痫的大鼠,BQ-123 (3 mg/kg, i.v.) 强效阻碍癫痫发作及其扩散。[4] 在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.) 通过诱导子宫和胎盘IL-10的产生,预防由LPS引起的小鼠早产。[5] |
| 别名 | BQ123 |
| 分子量 | 610.7 |
| 分子式 | C31H42N6O7 |
| CAS No. | 136553-81-6 |
| Smiles | [H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@@]([H])(CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](Cc1c[nH]c3ccccc13)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](NC2=O)C(C)C |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| Sequence | Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp) |
| Sequence Short | Cyclo(d-DP-d-VL-d-W) |
| 存储 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 12 mg/mL (19.65 mM), Sonication is recommended. DMSO: 93 mg/mL (152.28 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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评论内容