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BQ-123

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纯度: 99.22%

货号 T6792Cas号 136553-81-6

别名 BQ123

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

BQ-123
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货号 T6792 别名 BQ123Cas号 136553-81-6

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 689
现货
2 mg
¥ 1,130
现货
5 mg
¥ 2,150
现货
10 mg
¥ 3,480
现货
25 mg
¥ 5,570
现货
50 mg
¥ 7,570
现货
100 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,550
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产品介绍


生物活性
产品描述
BQ-123 is a selective endothelin A receptor (ETA) antagonist with IC50 of 7.3 nM. Phase 2.
靶点活性
ETA receptor:7.3 nM
体外活性

在猪主动脉血管平滑肌细胞中,BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中,BQ-123抑制内皮素-1引起的磷脂酰肌醇分解和DNA合成。[2]

体内活性

在大鼠中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) 能够改善心肌缺血-再灌注损伤。[3] 对于被戊四氮(PTZ)诱导产生强直-阵挛性癫痫的大鼠,BQ-123 (3 mg/kg, i.v.) 强效阻碍癫痫发作及其扩散。[4] 在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.) 通过诱导子宫和胎盘IL-10的产生,预防由LPS引起的小鼠早产。[5]

别名BQ123
化学信息
分子量610.7
分子式C31H42N6O7
CAS No.136553-81-6
Smiles[H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@@]([H])(CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](Cc1c[nH]c3ccccc13)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](NC2=O)C(C)C
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
SequenceCyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp)
Sequence ShortCyclo(d-DP-d-VL-d-W)
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 12 mg/mL (19.65 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 93 mg/mL (152.28 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.19 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6375 mL8.1873 mL16.3747 mL81.8733 mL
5 mM0.3275 mL1.6375 mL3.2749 mL16.3747 mL
10 mM0.1637 mL0.8187 mL1.6375 mL8.1873 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0819 mL0.4094 mL0.8187 mL4.0937 mL
50 mM0.0327 mL0.1637 mL0.3275 mL1.6375 mL
100 mM0.0164 mL0.0819 mL0.1637 mL0.8187 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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