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Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 的衍生物,也是一种口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂。针对 Hela、HCT116、MCF-7、K562 和 Molm-13 等五种肿瘤细胞系,其 IC50值范围为 0.02 至 0.05 μM。Tubulin degrader 1 展示出抗增殖活性,能够有效抑制肿瘤生长。
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 的衍生物,也是一种口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂。针对 Hela、HCT116、MCF-7、K562 和 Molm-13 等五种肿瘤细胞系,其 IC50值范围为 0.02 至 0.05 μM。Tubulin degrader 1 展示出抗增殖活性,能够有效抑制肿瘤生长。

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| 产品描述 | Tubulin degrader 1 (Compound 5i), a derivative of BML284, is an orally active non-covalent microtubule protein degrader targeting the colchicine site. It exhibits IC50 values ranging from 0.02 to 0.05 μM across five tumor cell lines (Hela, HCT116, MCF-7, K562, and Molm-13). Tubulin degrader 1 demonstrates antiproliferative properties and effectively inhibits tumor growth.  | 
| 体外活性 | Tubulin degrader 1(0.2-25 μM, 24 h)通过直接与 Hela 细胞的秋水仙碱位点结合来抑制增殖活性。同时,Tubulin degrader 1(0-300 nM, 24 h)能够引起 A2780S 和 A2780T 细胞显著的 G2/M 期细胞周期停滞以及细胞凋亡。  | 
| 体内活性 | Tubulin degrader 1 在 A2780S 和 A2780T 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性,其剂量为10-30 mg/kg,静脉注射,两天一次,总计6-9次。  | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
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