Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂,其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中,PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。
产品描述 | PROTAC TTK degrader-1, a potent threonine tyrosine kinase (TTK) PROTAC degrader, demonstrates DC50 values of 1.7 nM in COLO-205 cells and 5.8 nM in HCT-116 cells, indicating effective target degradation. Furthermore, it shows anticancer efficacy in a xenograft mouse model with COLO-205 human colorectal cancer cells [1]. |
体外活性 | PROTAC TTK降解剂-1(化合物8e)(0-10 μM,96小时)抑制癌细胞增殖[1]。 |
体内活性 | PROTAC TTK degrader-1(单次,腹腔注射,10 mg/kg)显示出合理的药代动力学特性[1]。连续16天每日一次腹腔注射PROTAC TTK degrader-1(10, 20 mg/kg)能显著降低TTK蛋白水平,并展现出抑制肿瘤生长的效果[1]。 |
分子量 | 855.98 |
分子式 | C47H53N9O7 |
CAS No. | 2953426-43-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PROTAC TTK degrader-1 2953426-43-0 PROTAC PROTACs Inhibitor inhibitor inhibit