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PROTAC TTK degrader-1

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货号 T81375Cas号 2953426-43-0

PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂,其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中,PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。

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PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂,其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中,PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。

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产品介绍


生物活性
产品描述
PROTAC TTK degrader-1, a potent threonine tyrosine kinase (TTK) PROTAC degrader, demonstrates DC50 values of 1.7 nM in COLO-205 cells and 5.8 nM in HCT-116 cells, indicating effective target degradation. Furthermore, it shows anticancer efficacy in a xenograft mouse model with COLO-205 human colorectal cancer cells [1].
体外活性

PROTAC TTK降解剂-1(化合物8e)(0-10 μM,96小时)抑制癌细胞增殖[1]。

体内活性

PROTAC TTK degrader-1(单次,腹腔注射,10 mg/kg)显示出合理的药代动力学特性[1]。连续16天每日一次腹腔注射PROTAC TTK degrader-1(10, 20 mg/kg)能显著降低TTK蛋白水平,并展现出抑制肿瘤生长的效果[1]。

化学信息
分子量855.98
分子式C47H53N9O7
CAS No.2953426-43-0
SmilesO=C1N(C=2C(=CN=C(NC3=C(OC)C=C(C=C3)N4CCN(C(CCCC#CC=5C=C6C(=CC5)C(=O)N(C6)C7C(=O)NC(=O)CC7)=O)CC4)N2)C(C)=C1)[C@H]8CC[C@@H](NC(CC)=O)CC8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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