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INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂,EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。


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INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂,EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 561 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,260 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,430 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 9,810 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
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| 产品描述 | INE963 demonstrates potent cellular activity against Pf 3D7 (EC50 = 6 nM) and achieves "artemisinin-like" kill kinetics in vitro with a parasite clearance time of <24 h. INE963 is also potent against P. falciparum and P. vivax clinical isolates from Brazil and Uganda with EC50’s ranging from 0.01 to 7.0 nM |
| 靶点活性 | Pf3D7:6 nM(EC50) |
| 体外活性 | INE963对超过15种耐药Pf细胞系具有活性,其EC50值介于0.5-15 nM之间。INE963在体外对Pf 3D7的寄生虫减少比例日志值(log parasite reduction ratio)大于8.0,在无滞后阶段的条件下,10倍Pf 3D7 EC50剂量即可达到,且寄生虫清除时间(PCT99.9)小于24小时。INE963对於疟原虫相对于人类细胞的体外选择性,通过针对多种人类激酶生化测定的大约1000倍以上转变率得到体现[1]。 |
| 体内活性 | 在口服四次,每次30mg/kg INE963后,作为先导化合物的INE963在第五天所测得的寄生虫减少率显著,与未经治疗的对照小鼠相比减少了99.9%以上。此外,这些动物在治疗后的第60天没有显示出寄生虫复发的迹象,表明这些剂量达到了完全治愈的效果[1]。 |
| 分子量 | 402.51 |
| 分子式 | C19H26N6O2S |
| CAS No. | 2640567-43-5 |
| Smiles | COc1nc(ccc1-c1cnc2sc(nn12)N1CCC(O)(CN)CC1)C(C)C |
| 密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 体内实验配方 | 50% PEG300+50% Saline: 5 mg/mL (12.42 mM) 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 |
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