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INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂，EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。
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很棒INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂，EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 561 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,260 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,430 | 期货 | |
| 200 mg | ¥ 9,810 | 期货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
| 产品描述 | INE963 demonstrates potent cellular activity against Pf 3D7 (EC50 = 6 nM) and achieves "artemisinin-like" kill kinetics in vitro with a parasite clearance time of <24 h. INE963 is also potent against P. falciparum and P. vivax clinical isolates from Brazil and Uganda with EC50’s ranging from 0.01 to 7.0 nM |
| 靶点活性 | Pf3D7:6 nM(EC50) |
| 体外活性 | INE963对超过15种耐药Pf细胞系具有活性，其EC50值介于0.5-15 nM之间。INE963在体外对Pf 3D7的寄生虫减少比例日志值(log parasite reduction ratio)大于8.0，在无滞后阶段的条件下，10倍Pf 3D7 EC50剂量即可达到，且寄生虫清除时间(PCT99.9)小于24小时。INE963对於疟原虫相对于人类细胞的体外选择性，通过针对多种人类激酶生化测定的大约1000倍以上转变率得到体现[1]。 |
| 体内活性 | 在口服四次，每次30mg/kg INE963后，作为先导化合物的INE963在第五天所测得的寄生虫减少率显著，与未经治疗的对照小鼠相比减少了99.9%以上。此外，这些动物在治疗后的第60天没有显示出寄生虫复发的迹象，表明这些剂量达到了完全治愈的效果[1]。 |
| 分子量 | 402.51 |
| 分子式 | C19H26N6O2S |
| CAS No. | 2640567-43-5 |
| Smiles | COc1nc(ccc1-c1cnc2sc(nn12)N1CCC(O)(CN)CC1)C(C)C |
| 密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (124.22 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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