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AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是一种Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM),有效抑制Aurora A的催化和非催化功能。Aurora A在调节双极有丝分裂纺锤体的组装以及有丝分裂中染色体的分离精准度上起关键作用,具备非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过与AurkA的Y口袋结合,阻止其与激活因子TPX2的相互作用。
AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是一种Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM),有效抑制Aurora A的催化和非催化功能。Aurora A在调节双极有丝分裂纺锤体的组装以及有丝分裂中染色体的分离精准度上起关键作用,具备非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过与AurkA的Y口袋结合,阻止其与激活因子TPX2的相互作用。

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| 产品描述 | AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) is an Aurora A (AurkA) inhibitor with an IC50 of 6.50 μM, which inhibits both the catalytic and non-catalytic activities of Aurora A. Aurora A is involved in the regulation of bipolar mitotic spindle assembly and the fidelity of chromosome segregation during mitosis. AurkA allosteric-IN-1 interferes with Aurora A by binding to the Y-pocket, thereby preventing its interaction with the activator TPX2. |
| 靶点活性 | Aurora A:6.5 μM |
| 体外活性 | AurkA allosteric-IN-1 (100 μM; 48 h) 在不同细胞类型中,包括肺癌和直肠癌细胞系中,表现出不同的细胞周期阻滞效果。AurkA allosteric-IN-1 (20 μM; 48 h) 能够降低癌细胞内磷酸组蛋白 H3 的水平。此外,AurkA allosteric-IN-1 (25-400 μM; 48 h) 在 HeLa 细胞中具有显著的抗细胞增殖活性,并与 PHA-767491 共同作用,从而进一步增强其抗增殖效果。 |
| 分子式 | C20H16N2O3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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