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AurkA allosteric-IN-1

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产品编号 T209475

AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是一种Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM),有效抑制Aurora A的催化和非催化功能。Aurora A在调节双极有丝分裂纺锤体的组装以及有丝分裂中染色体的分离精准度上起关键作用,具备非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过与AurkA的Y口袋结合,阻止其与激活因子TPX2的相互作用。

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AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是一种Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM),有效抑制Aurora A的催化和非催化功能。Aurora A在调节双极有丝分裂纺锤体的组装以及有丝分裂中染色体的分离精准度上起关键作用,具备非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过与AurkA的Y口袋结合,阻止其与激活因子TPX2的相互作用。

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产品介绍

生物活性
产品描述
AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) is an Aurora A (AurkA) inhibitor with an IC50 of 6.50 μM, which inhibits both the catalytic and non-catalytic activities of Aurora A. Aurora A is involved in the regulation of bipolar mitotic spindle assembly and the fidelity of chromosome segregation during mitosis. AurkA allosteric-IN-1 interferes with Aurora A by binding to the Y-pocket, thereby preventing its interaction with the activator TPX2.
靶点活性
Aurora A:6.5 μM
体外活性

AurkA allosteric-IN-1 (100 μM; 48 h) 在不同细胞类型中,包括肺癌和直肠癌细胞系中,表现出不同的细胞周期阻滞效果。AurkA allosteric-IN-1 (20 μM; 48 h) 能够降低癌细胞内磷酸组蛋白 H3 的水平。此外,AurkA allosteric-IN-1 (25-400 μM; 48 h) 在 HeLa 细胞中具有显著的抗细胞增殖活性,并与 PHA-767491 共同作用,从而进一步增强其抗增殖效果。

化学信息
分子式C20H16N2O3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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