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Trovafloxacin mesylate

Synonyms: 曲伐沙星甲磺酸盐
货号 T13231LCas号 147059-75-4 一键复制产品信息纯度: 99.18%
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Trovafloxacin mesylate属于氟喹诺酮类抗生素,是一种DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的双重抑制剂,也是Pannexin 1通道的选择性抑制剂(IC50 = 4 μM)。具有口服活性、细胞渗透性且不抑制连接蛋白43或PANX2。用于抗菌研究。

Trovafloxacin mesylate

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纯度: 99.18%

货号 T13231LCas号 147059-75-4

别名 曲伐沙星甲磺酸盐

Trovafloxacin mesylate属于氟喹诺酮类抗生素,是一种DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的双重抑制剂,也是Pannexin 1通道的选择性抑制剂(IC50 = 4 μM)。具有口服活性、细胞渗透性且不抑制连接蛋白43或PANX2。用于抗菌研究。

Trovafloxacin mesylate
其他形式的 “Trovafloxacin mesylate”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
5 mg
¥ 729
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,780
现货
100 mg
¥ 5,370
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Trovafloxacin mesylate is a fluoroquinolone antibiotic and a dual inhibitor of DNA gyrase and topoisomerase IV, as well as a selective inhibitor of the Pannexin 1 channel (IC50 = 4 μM). With oral bioactivity and cell permeability, Trovafloxacin does not inhibit connexin 43 or PANX2, and is used for antibacterial therapy.
靶点活性
Pneumococcal isolates:0.125 μg/mL (MIC), PANX1:4 μM, pneumococcus:0.06-0.25 mg/mL (MIC)
体外活性

方法:采用 3D 生物打印人原代肝组织(含肝细胞、内皮细胞、肝星状细胞)及 2D 原代肝细胞,以 0.1–100 μM Trovafloxacin mesylate 每日给药,连续孵育 7 天,通过 ATP、白蛋白、LDH 检测及组织学染色评估毒性。
结果:Trovafloxacin mesylate 在临床相关剂量下呈剂量依赖性损伤 3D 肝组织,降低白蛋白与 ATP 水平,诱导肝细胞坏死,对 2D 肝细胞毒性显著弱于 3D 模型。[1]
方法:采用 3D 生物打印肝小叶模型(含人脂肪间充质干细胞源肝细胞样细胞、脐静脉内皮细胞、肝星状细胞),以 0.22–407.80 μM Trovafloxacin mesylate 孵育 24 h,通过细胞活力、LDH、细胞色素 P450 还原酶活性检测评估毒性。
结果:Trovafloxacin mesylate 呈剂量依赖性诱导肝毒性,三细胞共培养模型更敏感,EC50 为 1.04 μM,低于单肝细胞模型的 5.45 μM。[2]

体内活性

方法:选用 C57BL/6 雄性小鼠构建控制性皮质撞击脑损伤模型,Trovafloxacin mesylate 溶于 DMSO + 生理盐水,以 60 mg/kg 于损伤后 1、24、48 h 腹腔注射,持续观察 6 天。结果:显著降低脑损伤标志物、血脑屏障渗漏及促炎因子水平,减少炎症细胞浸润,改善运动功能缺损,发挥神经保护与抗炎作用。[3]

别名
曲伐沙星甲磺酸盐
化学信息
分子量512.46
分子式C21H19F3N4O6S
CAS No.147059-75-4
SmilesCS(O)(=O)=O.[H][C@@]12CN(C[C@]1([H])[C@H]2N)c1nc2n(cc(C(O)=O)c(=O)c2cc1F)-c1ccc(F)cc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (234.16 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
H2O: 18 mg/mL (35.12 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.81 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9514 mL9.7569 mL19.5137 mL97.5686 mL
5 mM0.3903 mL1.9514 mL3.9027 mL19.5137 mL
10 mM0.1951 mL0.9757 mL1.9514 mL9.7569 mL
20 mM0.0976 mL0.4878 mL0.9757 mL4.8784 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0390 mL0.1951 mL0.3903 mL1.9514 mL
100 mM0.0195 mL0.0976 mL0.1951 mL0.9757 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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