Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC,显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成,能够抑制ERK1/2的磷酸化,并对A375细胞展现出抗增殖活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | 待询 | 待询 | ||
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | PROTAC MEK1 Degrader-1, a targeted protein degradation agent, combines a MEK1 inhibitor with a von Hippel-Lindau ligand to effectively inhibit ERK1/2 phosphorylation. With a pIC50 value of 7.0, it exhibits antiproliferative activity against A375 cells [1]. |
体外活性 | PROTAC MEK1 Degrader-1(Compound 3)(10 μM-100 pM;12 h)能在1 μM和10 μM的最高浓度下诱导MEK1降解;在较低浓度下,反而会导致MEK1和ERK1/2表达增加[1]。相同化合物在10 μM浓度下,能显著抑制IL6等细胞因子的分泌[1]。此外,该化合物对A375细胞在0到72小时范围内表现出抗增殖活性[1],并且在0到20小时内,5小时后可显著促进MEK和ERK1/2降解,在8小时后达到完全抑制效果[1]。 |
分子量 | 1201.17 |
分子式 | C53H66FIN8O11S2 |
CAS No. | 2671004-41-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PROTAC MEK1 Degrader-1 2671004-41-2 PROTAC PROTACs Inhibitor inhibitor inhibit