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MI-3454

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纯度: 99.68%

货号 T39584Cas号 2134169-43-8

MI-3454 是一种具有口服活性,选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因,诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。

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MI-3454 是一种具有口服活性,选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因,诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。

规格价格库存数量
1 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
MI-3454 is an orally active, selective and potent inhibitor of Menin-MLL1 interaction that inhibits the proliferation and induces differentiation of acute leukemia cells with MLL1 translocation or NPM1 mutation.MI-3454 induces complete remission or regression of leukemia in a mouse model of leukemia with MLL1 rearrangement or NPM1 mutation through the down-regulation of key genes involved in leukemogenesis. complete remission or remission.
靶点活性
Menin-MLL1:0.51 nM
体外活性

在转化了 MLL-AF9 或 Hoxa9/Meis1 的小鼠骨髓细胞中,MI-3454(0.001、0.01、0.1、1、10 μM;7天)表现出明显的细胞增殖减少[1]。

体内活性

在 8 至 10 周龄的雌性 NSG 小鼠(MLL白血病的 MV-4-11 异种移植模型)中,MI-3454(120 mg/kg;口服;连续7天一次或两次每日)足以阻止白血病的进展[1]。

化学信息
分子量636.73
分子式C32H35F3N8OS
CAS No.2134169-43-8
SmilesCNc1nc(NC2CCN(Cc3ccc4n(CC56CC(C5)(C6)NC=O)c(cc4c3C)C#N)CC2)c2cc(CC(F)(F)F)sc2n1
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (31.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5705 mL7.8526 mL15.7052 mL78.5262 mL
5 mM0.3141 mL1.5705 mL3.1410 mL15.7052 mL
10 mM0.1571 mL0.7853 mL1.5705 mL7.8526 mL
20 mM0.0785 mL0.3926 mL0.7853 mL3.9263 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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