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别名 PKRA7 hydrochloride
PKRA83 (PKRA7) hydrochloride 是一种能穿过血脑屏障的高效促动力 (PK2) 拮抗剂,能够竞争性抑制 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。其对 PKR1 和 PKR2 的IC50值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM,表现出抗癌、抗关节炎和抗血管生成的活性。
PKRA83 (PKRA7) hydrochloride 是一种能穿过血脑屏障的高效促动力 (PK2) 拮抗剂,能够竞争性抑制 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。其对 PKR1 和 PKR2 的IC50值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM,表现出抗癌、抗关节炎和抗血管生成的活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
| 产品描述 | PKRA83 (PKRA7) hydrochloride is a potent prokinetic (PK2) antagonist capable of crossing the blood-brain barrier, competitively inhibiting PK2 from binding to its receptors PKR1 and PKR2. It effectively suppresses PK2 receptors, with IC50 values of 5.0 nM for PKR1 and 8.2 nM for PKR2, and exhibits anticancer, anti-arthritis, and anti-angiogenic activities. |
| 体外活性 | PKRA83 hydrochloride (1 µg/mL) 能有效抑制 PK2 诱导的微血管内皮细胞在体外的分支形成。PKRA83 hydrochloride (2 μM,24 小时) 能阻断 rPK2 在多巴胺能 N27 细胞中的神经保护功能 (rPK2 保护 N27 细胞免于 MPP+ 诱导的多巴胺能神经元细胞死亡)。 |
| 体内活性 | 在异种移植的胶质母细胞瘤肿瘤模型中,PKRA83 (20 mg/kg;腹腔注射) hydrochloride 展示了其抗肿瘤活性。PKRA83 (15 mg/kg;腹膜内注射,每天一次,持续 2 周) hydrochloride 可有效抑制患有胶原诱导性关节炎的小鼠的关节炎症状。 |
| 别名 | PKRA7 hydrochloride |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多