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PKRA83 hydrochloride

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货号 T212408

别名 PKRA7 hydrochloride

PKRA83 (PKRA7) hydrochloride 是一种能穿过血脑屏障的高效促动力 (PK2) 拮抗剂,能够竞争性抑制 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。其对 PKR1 和 PKR2 的IC50值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM,表现出抗癌、抗关节炎和抗血管生成的活性。

PKRA83 hydrochloride
其他形式的 “PKRA83 hydrochloride”:

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货号 T212408 别名 PKRA7 hydrochloride

PKRA83 (PKRA7) hydrochloride 是一种能穿过血脑屏障的高效促动力 (PK2) 拮抗剂,能够竞争性抑制 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。其对 PKR1 和 PKR2 的IC50值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM,表现出抗癌、抗关节炎和抗血管生成的活性。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
PKRA83 (PKRA7) hydrochloride is a potent prokinetic (PK2) antagonist capable of crossing the blood-brain barrier, competitively inhibiting PK2 from binding to its receptors PKR1 and PKR2. It effectively suppresses PK2 receptors, with IC50 values of 5.0 nM for PKR1 and 8.2 nM for PKR2, and exhibits anticancer, anti-arthritis, and anti-angiogenic activities.
体外活性

PKRA83 hydrochloride (1 µg/mL) 能有效抑制 PK2 诱导的微血管内皮细胞在体外的分支形成。PKRA83 hydrochloride (2 μM,24 小时) 能阻断 rPK2 在多巴胺能 N27 细胞中的神经保护功能 (rPK2 保护 N27 细胞免于 MPP+ 诱导的多巴胺能神经元细胞死亡)。

体内活性

在异种移植的胶质母细胞瘤肿瘤模型中,PKRA83 (20 mg/kg;腹腔注射) hydrochloride 展示了其抗肿瘤活性。PKRA83 (15 mg/kg;腹膜内注射,每天一次,持续 2 周) hydrochloride 可有效抑制患有胶原诱导性关节炎的小鼠的关节炎症状。

别名PKRA7 hydrochloride
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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