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别名 SPT 抑制剂 1, SPT Inhibitor 1, SPT Imidazopyridine 1
SPT-IN-1(compound 1)是一种具有口服活性且高度有效的丝氨酸棕榈酰转移酶(SPT)抑制剂,对人源 SPT1 的 IC50 为 5.19 nM。SPT-IN-1 被用于代谢性疾病研究,以探讨鞘脂生物合成调控、胰岛素抵抗机制以及 2 型糖尿病和血脂异常的治疗策略。

SPT-IN-1(compound 1)是一种具有口服活性且高度有效的丝氨酸棕榈酰转移酶(SPT)抑制剂,对人源 SPT1 的 IC50 为 5.19 nM。SPT-IN-1 被用于代谢性疾病研究,以探讨鞘脂生物合成调控、胰岛素抵抗机制以及 2 型糖尿病和血脂异常的治疗策略。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 4,260 | 35日内发货 | |
| 50 mg | ¥ 17,600 | 35日内发货 |
| 产品描述 | SPT-IN-1 (compound 1) is an orally active and highly potent inhibitor of serine palmitoyl transferase (SPT) with an IC50 value of 5.19 nM against human SPT1, SPT-IN-1 is utilized in metabolic disease research to explore sphingolipid biosynthesis regulation, insulin resistance mechanisms, and therapeutic strategies for type 2 diabetes and dyslipidemia. |
| 体外活性 | 在利用 MCF-7 细胞进行的测定中,SPT-IN-1 表现出对鞘脂合成的剂量依赖性抑制。该化合物阻断了 C14-丝氨酸掺入神经酰胺,EC50 为 0.98 μM。这种抑制调节了参与凋亡和细胞增殖信号传导的生物活性神经酰胺的细胞水平 [1]。 |
| 体内活性 | 在涉及喂食胆固醇/胆酸饮食的 Sprague Dawley 大鼠的药效学研究中,SPT-IN-1 以 0-60 mg/kg 的剂量每日两次口服给药,持续 7 天。该化合物剂量依赖性地降低了血浆神经酰胺和甘油三酯。此外,该处理导致系统脂质谱中 HDL (高密度脂蛋白) 水平的升高 [4]。 |
| 别名 | SPT 抑制剂 1, SPT Inhibitor 1, SPT Imidazopyridine 1 |
| 分子量 | 364.44 |
| 分子式 | C22H24N2O3 |
| CAS No. | 1933533-18-6 |
| Smiles | O=C(O)CC=1C=CC(=CC1)C2=CC(=CN3C=CN=C23)C(=O)CCCCCC |
| 密度 | 1.18 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (274.39 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多