α-it

2-Iminothiolane HCl (Trauts reagent) 可用于将巯基引入衍生自天冬酰胺连接聚糖的寡糖中。

IT1t dihydrochloride 抑制 CXCL12 CXCR4 相互作用，IC50 为 2.1 nM。 IT1t dihydrochloride 是 CXCR4 的拮抗剂。

IT1t inhibits CXCL12 CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM. is a potent CXCR4 antagonist.

IT-901 是一种具有口服活性和有效性的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂，对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM 和 3 μM。IT-901 是一种具有抗肿瘤活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物，可用于预防和治疗人类淋巴瘤和骨髓瘤。

IT-9302 is a synthetic agonist of interleukin-10.

IT-143A is a bacterial metabolite originally isolated fromStreptomycessp. IT-143.1It is active against the bacteriumM. luteus(MIC = 6.25 μg/ml) and the fungiA. fumigatusandT. rubrumin vitro(MICs = 12.5-25 μg/ml). 1.Urakawa, A., Sasaki, T., Yoshida, K., et al.IT-143-A and B, novel piericidin-group antibiotics produced by Streptomyces SpJ. Antibiot. (Tokyo)49(10)1052-1055(1996)

IT-143B is a bacterial metabolite that has been found in S. iakyrus.1 It inhibits the proliferation of OS-RC-2 and ACHN cancer cells (IC50s = 22 and 98 μM, respectively). |1. Li, K., Liang, Z., Chen, W., et al. Iakyricidins A-D, antiproliferative piericidin analogues bearing a carbonyl group or cyclic skeleton from Streptomyces iakyrus SCSIO NS104. J. Org. Chem. 84(19), 12626-12631 (2019).

DL-071-IT (Afurolol Hydrochloride) 是一种有效的非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。 DL-071-IT 表现出内在的拟交感神经活性和弱的膜稳定活性。

Epiderstatin is isolated from Streptomyces pulveraceus subsp. epiderstagenes; inhibits mitogenic activity of epidermal growth factor.

IT-066 HCl is a histamine H2 receptor antagonist.

BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一款钌基抗癌药物。作为GRP78应激诱导上调的抑制剂，它破坏内质网(ER)的稳态，从而诱发ER应激和未折叠蛋白反应(UPR)。此外，BOLD-100 free base 干预了内质网应激反应、溶酶体动力学以及细胞自噬(autophagy)间的复杂交互作用。

(E Z)-IT-603 是一种c-Rel 抑制剂，其IC50=3 μM。它是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。它具有抗癌作用。它有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。

Lotrifen (Privaprol) 是一种非激素抗生育药物，Lotrifen 引起妊娠停止和复旧。在胚泡着床后，它直接作用于受精卵，受精卵经历一个缓慢而逐渐的退化过程，并以受精卵的再吸收或排出而结束。

L 11204 is an antifertility in vivo. It is an inhibitor of prostaglandin synthesis.

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

20-HETE 促进癌症中的细胞增殖和迁移，通过激活蛋白激酶 C 通路以增加 FBXO10 的表达，可用于研究前列腺肿瘤和心脏肥大。