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H-1152

Synonyms: H1152, H 1152
货号 T7552Cas号 451462-58-1 一键复制产品信息
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H-1152是一种细胞膜渗透性和选择性的ROCK(Rho-kinase)抑制剂(Ki=1.6 nM),能够增加富含神经元的培养物中的神经突长度,能够抑制LPA刺激的神经元细胞中MARCKS Ser159磷酸化。

H-1152

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货号 T7552Cas号 451462-58-1

别名 H1152, H 1152

H-1152是一种细胞膜渗透性和选择性的ROCK(Rho-kinase)抑制剂(Ki=1.6 nM),能够增加富含神经元的培养物中的神经突长度,能够抑制LPA刺激的神经元细胞中MARCKS Ser159磷酸化。

H-1152
其他形式的 “H-1152”:
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产品介绍


生物活性
产品描述
H-1152 is a cell membrane-permeable and selective ROCK (Rho-kinase) inhibitor (Ki=1.6 nM) that increases neurite length in neuron-rich cultures and inhibits MARCKS Ser159 phosphorylation in LPA-stimulated neuronal cells.
靶点活性
Aurora A:0.745 μM, CaMK II:0.18 μM, EGFR:50 μM, PKG:0.36 μM, P38α:100 μM, MKK4:16.9 μM, PKA:3.03 μM, Abl:7.77 μM, PKC:5.68 μM, MLCK:28.3 μM, GSK3α:60.7 μM, AMPK:100 μM, Src:3.06 μM, ROCK2:12 nM
体外活性

H-1152 能强效抑制 Rho 激酶(Ki = 1.6 nM),同时对PKA、PKC和MLCK仅产生轻微抑制作用,Ki分别为 0.63 μM、9.27 μM 和 10.1 μM。在LPA处理的细胞中,H-1152 (0.1-10 μM)可显著抑制 MARCKS 蛋白的磷酸化,IC₅₀为 2.5 μM,但在PDBu处理的细胞中,H-1152未表现出此类明显作用 [2]。
H-1152(0.5-10 μM)不会降低神经元的存活率。H-1152 ( 1、5 或 10 μM) 也不会改变不同神经元形态的比例。此外,在BMP4和LIF两种培养体系中,H-1152 (10 μM) 均能增加神经突长度 [3]。

别名
H1152, H 1152
化学信息
分子量319.42
分子式C16H21N3O2S
CAS No.451462-58-1
SmilesS(=O)(=O)(C=1C2=C(C=CC1)C=NC=C2C)N3[C@@H](C)CNCCC3
密度1.218 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (250.45 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (10.33 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1307 mL15.6534 mL31.3067 mL156.5337 mL
5 mM0.6261 mL3.1307 mL6.2613 mL31.3067 mL
10 mM0.3131 mL1.5653 mL3.1307 mL15.6534 mL
20 mM0.1565 mL0.7827 mL1.5653 mL7.8267 mL
50 mM0.0626 mL0.3131 mL0.6261 mL3.1307 mL
100 mM0.0313 mL0.1565 mL0.3131 mL1.5653 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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