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H-1152

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货号 T7552Cas号 451462-58-1

别名 H1152, H 1152

H-1152是一种细胞膜渗透性和选择性的ROCK(Rho-kinase)抑制剂(Ki=1.6 nM),能够增加富含神经元的培养物中的神经突长度,能够抑制LPA刺激的神经元细胞中MARCKS Ser159磷酸化。

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货号 T7552 别名 H1152, H 1152Cas号 451462-58-1

H-1152是一种细胞膜渗透性和选择性的ROCK(Rho-kinase)抑制剂(Ki=1.6 nM),能够增加富含神经元的培养物中的神经突长度,能够抑制LPA刺激的神经元细胞中MARCKS Ser159磷酸化。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
H-1152 is a cell membrane-permeable and selective ROCK (Rho-kinase) inhibitor (Ki=1.6 nM) that increases neurite length in neuron-rich cultures and inhibits MARCKS Ser159 phosphorylation in LPA-stimulated neuronal cells.
靶点活性
Src:3.06 μM, MLCK:28.3 μM, PKG:0.36 μM, PKC:5.68 μM, GSK3α:60.7 μM, ROCK2:12 nM, CaMK II:0.18 μM, P38α:100 μM, EGFR:50 μM, Aurora A:0.745 μM, Abl:7.77 μM, PKA:3.03 μM, MKK4:16.9 μM, AMPK:100 μM
体外活性

H-1152 能强效抑制 Rho 激酶(Ki = 1.6 nM),同时对PKA、PKC和MLCK仅产生轻微抑制作用,Ki分别为 0.63 μM、9.27 μM 和 10.1 μM。在LPA处理的细胞中,H-1152 (0.1-10 μM)可显著抑制 MARCKS 蛋白的磷酸化,IC₅₀为 2.5 μM,但在PDBu处理的细胞中,H-1152未表现出此类明显作用 [2]。
H-1152(0.5-10 μM)不会降低神经元的存活率。H-1152 ( 1、5 或 10 μM) 也不会改变不同神经元形态的比例。此外,在BMP4和LIF两种培养体系中,H-1152 (10 μM) 均能增加神经突长度 [3]。

别名H1152, H 1152
化学信息
分子量319.42
分子式C16H21N3O2S
CAS No.451462-58-1
SmilesS(=O)(=O)(C=1C2=C(C=CC1)C=NC=C2C)N3[C@@H](C)CNCCC3
密度1.218 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (250.45 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (10.33 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1307 mL15.6534 mL31.3067 mL156.5337 mL
5 mM0.6261 mL3.1307 mL6.2613 mL31.3067 mL
10 mM0.3131 mL1.5653 mL3.1307 mL15.6534 mL
20 mM0.1565 mL0.7827 mL1.5653 mL7.8267 mL
50 mM0.0626 mL0.3131 mL0.6261 mL3.1307 mL
100 mM0.0313 mL0.1565 mL0.3131 mL1.5653 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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