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TVB-3166 是一种口服有效的,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡,抑制体内异种移植肿瘤生长。


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TVB-3166 是一种口服有效的,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡,抑制体内异种移植肿瘤生长。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,830 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
TVB-3166 相关产品
| 产品描述 | TVB-3166 induces apoptosis and inhibits in-vivo xenograft tumor growth. TVB-3166 is a reversible and selective fatty acid synthase inhibitor (IC50s: 42 nM and 81 nM for biochemical FASN and cellular palmitate synthesis, respectively). |
| 靶点活性 | Cellular palmitate synthesis:81 nM, FASN:42 nM |
| 体外活性 | TVB-3166(0.2 μM;48小时)抑制β-catenin通路的信号传导和转录活性。TVB-3166(0.02或0.20 μM;7天)以剂量依赖性方式抑制棕榈酸合成和肿瘤细胞活性。TVB-3166(0.001-10 μM;24小时)在CALU-6非小细胞肺癌细胞中诱导细胞死亡(细胞IC50:0.10 μM)[1]。 |
| 体内活性 | TVB-3166(口服灌胃;每日30-100 mg/kg)在血浆中的浓度大约是肿瘤中的3倍。该药物抑制异种移植瘤的生长。在100 mg/kg和30 mg/kg的剂量组中,血浆和肿瘤的浓度分别为7和2.9 μM [1]。 |
| 分子量 | 384.47 |
| 分子式 | C24H24N4O |
| CAS No. | 1533438-83-3 |
| Smiles | CC=1C(=CC(C(=O)N2CC(C2)C3=CC=C(C#N)C=C3)=C(C)C1)C=4C(C)=C(C)NN4 |
| 密度 | 1.26 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (130.05 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.2 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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