Name: TRPM8 antagonist 4
Brand: TargetMol
SKU: T211390
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产品介绍

生物活性

产品描述	TRPM8 antagonist 4 is a compound with high functional selectivity and favorable physicochemical properties, serving as a CB2R partial agonist (EC50=54.2 μM, Ki=3.2 μM) and a TRPM8 (IC50=42.3 nM) antagonist. It possesses notable anti-inflammatory and analgesic effects, demonstrating good safety by reducing the mRNA expression of TNF-α, IL-6, and IL-1β.
靶点活性	TRPM8:42.3 nM
体外活性	TRPM8 antagonist 4 (Compound 6b) 在 HTRF cAMP 测定中对 CB1R 没有拮抗或激动活性。该化合物 (1 nM-1000 nM) 能抑制 HEK293 细胞中由 30.0 μM 薄荷醇诱导的 hTRPM8 电流，IC 50 为 42.3 nM。通过放射性配体竞争测定，TRPM8 antagonist 4 (1 μM-1 M) 可以与 CB2R 结合。此外，TRPM8 antagonist 4 (0.3 μM，8 小时) 可降低 LPS 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 表达。
体内活性	TRPM8 antagonist 4 (Compound 6b) 在脂多糖诱导的炎症C57BL/6J小鼠模型中，以2.5 mg/kg剂量（腹腔注射，一次）展现抗炎效果；在乙酸诱导的C57BL/6J小鼠中，以5 mg/kg剂量（腹腔注射，一次）则表现出镇痛作用。