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Casein Kinase inhibitor A51

Casein Kinase inhibitor A51

产品编号 T9175   CAS 2079068-74-7

Casein Kinase inhibitor A51 是一种具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂,具有抗癌活性,可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究颈部癌、急性髓系白血病、乳腺癌和前列腺癌。

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Casein Kinase inhibitor A51 Chemical Structure
Casein Kinase inhibitor A51, CAS 2079068-74-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 2,599 现货
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产品目录号及名称: Casein Kinase inhibitor A51 (T9175)
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产品描述 Casein Kinase inhibitor A51 is an orally active casein kinase 1α (CK1α) inhibitor with anticancer activity that induces apoptosis in leukemia cells, and may be used in the study of neck cancers, acute myeloid leukemia, breast and prostate cancers.
靶点活性 CDK7:1.3 nM (Kd), CDK9:4 nM (Kd)
体外活性 VEGFR2-IN-1 ( 0.1、1、10、100 μ M;48h)是 Mcf-7、Mda-Mb-231 和 Mcf-10A 的有效选择性抑制剂:MCF-7 ( IC50 = 1.18 μM)、MDA-MB-231 ( IC50 = 10.49 μM)、MCF-10A ( IC50 = 24.76 μM)[1]。
体内活性 在雄性瑞士白化小鼠,21-28 g (异种移植模型)中,VEGFR2-IN-1 ( 4.2 mg/kg ; i.p;每日1次; 7天)显示出抗癌活性,肿瘤抑制率为 54.2 % [1]。
分子量 360.88
分子式 C18H25ClN6
CAS No. 2079068-74-7

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (221.68 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.771 mL 13.855 mL 27.71 mL 69.2751 mL
5 mM 0.5542 mL 2.771 mL 5.542 mL 13.855 mL
10 mM 0.2771 mL 1.3855 mL 2.771 mL 6.9275 mL
20 mM 0.1386 mL 0.6928 mL 1.3855 mL 3.4638 mL
50 mM 0.0554 mL 0.2771 mL 0.5542 mL 1.3855 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2771 mL 0.6928 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Waleed Minzel, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018 Sep 20;175(1):171-185.e25.
Tacedinaline BML-277 Urolithin A Candesartan Cilexetil Caudatin Benzyl isothiocyanate (-)-Epipodophyllotoxin Inavolisib

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Casein Kinase inhibitor A51 2079068-74-7 Apoptosis Metabolism Stem Cells Casein Kinase Inhibitor inhibitor inhibit

 

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