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HDAC抑制剂库

Histone deacetylase (HDAC) inhibitor library

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产品编号 OA5900

我们提供两种基于受体的HDAC 靶向文库,专门针对I 类和II 类HDAC 亚型,以充分程度减少这两个类之间的交叉反应。 (1) 专注HDAC I 类库 - 599个化合物; (2) 专注HDAC II 类库 - 204个化合物。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。

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产品编号 OA5900

HDAC抑制剂库

规格

  • 1 mg
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
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产品描述 产品描述

经典组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的I类、II类和IV类是一类有前景的新型表观遗传抗癌药物靶点。抑制组蛋白去乙酰化酶导致组蛋白的高乙酰化,通过创建开放的染色质状态调控基因表达,使先前被沉默的基因得以表达。尽管作用机制尚未完全理解,但抑制HDAC已被观察到能引起癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。首个HDAC抑制剂已经在临床试验中进行评估,并对多种癌症表现出活性。临床试验中和试验外的大多数HDAC抑制剂无特异性地抑制所有HDAC亚型(即所谓的全谱抑制剂)。近年来,针对性HDAC抑制剂的研究得到了增加的关注,已经开发出几种类别选择性和一些亚型选择性的抑制剂。通过检查HDAC活性位点的关键结构决定因子(包括与Zn2+的必要相互作用)来实现选择性靶向,通过对大约1,000个已知HDAC抑制剂(IC50至少为1.1 uM)进行的分子对接验证,并从最终化合物集合中排除预测的交叉结合剂。库中的每个化合物都包含一个金属结合基团,与HDAC活性位点中的催化金属原子(Zn2+)配位。

Packaging And Storage | TargetMol 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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