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BS-181

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货号 T1947Cas号 1092443-52-1

别名 BS 181

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50为21 nM。它抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的IC50值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM 。它诱导细胞凋亡，有癌症研究相关的研究潜力。

BS-181
其他形式的 “BS-181”:
BS-181 dihydrochloride
BS-181 hydrochloride

BS-181

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货号 T1947 别名 BS 181Cas号 1092443-52-1

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50为21 nM。它抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的IC50值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM 。它诱导细胞凋亡，有癌症研究相关的研究潜力。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
6-8周
50 mg
¥ 13,800
6-8周
100 mg
¥ 17,500
6-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
BS-181 is a highly selective CDK7 inhibitor (IC50: 21 nM); >40-fold selective for CDK7 than CDK1/2/4/5/6/9.
靶点活性
CDK7:21 nM, CDK4-CyclinD1:33 μM, CDK6-CyclinD1:47 μM, CDK2-CyclinE:0.88 μM, CDK9-CyclinT:4.2 μM, CDK5-p35 NCK:3 μM, CDK1-CyclinB:8.1 μM
体外活性

BS-181促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长，所有测试细胞系的生长均被抑制，IC50值介于11.5至37μM之间。BS-181以约15μM的表观IC50值抑制RB在Ser795和Ser821的磷酸化，与P-Ser2抑制的IC50相似。BS-181处理MCF-7细胞导致G1期停滞及凋亡[1]。BS-181抑制GC细胞和正常胃上皮RGM-1细胞系的生长，其抑制浓度（IC50）分别为17至22μM和6.5μM。BS-181显著以剂量依赖性方式抑制细胞迁移和侵袭能力[2]。

体内活性

BS-181（5 mg/kg、10 mg/kg，腹腔内）能够抑制裸鼠中MCF-7肿瘤的生长。通过静脉注射（i.v）和腹腔内注射10 mg/kg的BS-181显示出快速清除[1]。BS-181（每天10 mg/kg或20 mg/kg，腹腔内）与对照组相比，显著以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长[2]。

激酶实验
In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50.
细胞实验
Cell viability is detected using Cell Counting Kit (CCK-8 kit) according to supplier's introductions. Briefly, BGC823 cells are seeded at 104?cells per well for 48 hours with or without BS-181. Then, the absorbance is detected at 450 nm (reference at 650 nm) in each well.
别名BS 181
化学信息
分子量380.53
分子式C22H32N6
CAS No.1092443-52-1
SmilesCC(C)c1cnn2c(NCc3ccccc3)cc(NCCCCCCN)nc12
密度1.16 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 10 mM, Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (2.63 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6279 mL13.1396 mL26.2791 mL131.3957 mL
5 mM0.5256 mL2.6279 mL5.2558 mL26.2791 mL
10 mM0.2628 mL1.3140 mL2.6279 mL13.1396 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitCyclin dependent kinaseCDK7CDKBS-181BS181Apoptosis
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