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EVT0185 是一种口服ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂。在肝脏中,EVT0185 被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯,并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用,其 EVT0185-CoA 复合物抑制 ACLY 活性,IC50为2.5 μM。该化合物可模拟ACLY基因缺失的免疫和抗肿瘤效应,增加肿瘤浸润性B细胞和趋化因子CXCL13的水平。EVT0185 可用于如肝细胞癌 (HCC) 的癌症研究。

EVT0185 是一种口服ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂。在肝脏中,EVT0185 被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯,并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用,其 EVT0185-CoA 复合物抑制 ACLY 活性,IC50为2.5 μM。该化合物可模拟ACLY基因缺失的免疫和抗肿瘤效应,增加肿瘤浸润性B细胞和趋化因子CXCL13的水平。EVT0185 可用于如肝细胞癌 (HCC) 的癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
EVT0185 相关产品
| 产品描述 | EVT0185 is an orally active ATP citrate lyase (ACLY) inhibitor. In the liver, it is converted by SLC27A2 into a CoA thioester, which interacts with the CoA binding site of ACLY. EVT0185-CoA inhibits ACLY activity with an IC50 of 2.5 μM. It mimics the immune and antitumor effects seen with ACLY gene deletion. Additionally, EVT0185 elevates levels of tumor-infiltrating B cells and the chemokine CXCL13. It is applicable in cancer research, including hepatocellular carcinoma (HCC). |
| 体外活性 | EVT0185在肝细胞中抑制脂肪生成的IC 50值为0.46 μM。 |
| 体内活性 | 灌胃给药的EVT0185(30-100 mg/kg,持续1个月)能够减轻MASH-HCC小鼠模型中的肿瘤负荷。 |
| 分子量 | 362.50 |
| 分子式 | C22H34O4 |
| CAS No. | 2588489-03-4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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