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EVT0185

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货号 T212436Cas号 2588489-03-4

EVT0185 是一种口服ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂。在肝脏中，EVT0185 被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯，并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用，其 EVT0185-CoA 复合物抑制 ACLY 活性，IC50为2.5 μM。该化合物可模拟ACLY基因缺失的免疫和抗肿瘤效应，增加肿瘤浸润性B细胞和趋化因子CXCL13的水平。EVT0185 可用于如肝细胞癌 (HCC) 的癌症研究。

EVT0185

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货号 T212436Cas号 2588489-03-4

EVT0185 是一种口服ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂。在肝脏中，EVT0185 被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯，并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用，其 EVT0185-CoA 复合物抑制 ACLY 活性，IC50为2.5 μM。该化合物可模拟ACLY基因缺失的免疫和抗肿瘤效应，增加肿瘤浸润性B细胞和趋化因子CXCL13的水平。EVT0185 可用于如肝细胞癌 (HCC) 的癌症研究。

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10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
EVT0185 is an orally active ATP citrate lyase (ACLY) inhibitor. In the liver, it is converted by SLC27A2 into a CoA thioester, which interacts with the CoA binding site of ACLY. EVT0185-CoA inhibits ACLY activity with an IC50 of 2.5 μM. It mimics the immune and antitumor effects seen with ACLY gene deletion. Additionally, EVT0185 elevates levels of tumor-infiltrating B cells and the chemokine CXCL13. It is applicable in cancer research, including hepatocellular carcinoma (HCC).
体外活性

EVT0185在肝细胞中抑制脂肪生成的IC 50值为0.46 μM。

体内活性

灌胃给药的EVT0185（30-100 mg/kg，持续1个月）能够减轻MASH-HCC小鼠模型中的肿瘤负荷。

化学信息
分子量362.50
分子式C22H34O4
CAS No.2588489-03-4
SmilesO=C(O)C(C)(C)CCCCC1=CC=C(C=C1)CCCCC(C(=O)O)(C)C
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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