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Vecabrutinib

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Vecabrutinib
产品编号 T17220Cas号 1510829-06-7
别名 维卡布鲁替尼, SNS-062

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

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Vecabrutinib
纯度: 100%
产品编号 T17220 别名 维卡布鲁替尼, SNS-062Cas号 1510829-06-7

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 786
现货
5 mg
¥ 1,930
现货
10 mg
¥ 2,830
现货
25 mg
¥ 4,490
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50 mg
¥ 5,920
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100 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vecabrutinib (SNS-062) is a potent and noncovalent BTK and ITK inhibitor (Kd: 0.3 nM and 2.2 nM, respectively). Vecabrutinib displays an IC50 of 24 nM for ITK.
靶点活性
ITK:24 nM, BTK:(kd)0.3 nM, ITK:2.2 nM(kd)
体外活性
Vecabrutinib 的效力是 PCI-32765 的六倍,且对 C481S BTK 的效力超过 acalabrutinib 的640倍以上。在人类全血中,Vecabrutinib 抑制 pBTK 的平均 IC50 为 50 nM。Vecabrutinib 对 WT BTK 和 C481S BTK 的抑制效果具有相似的 IC50(pBTK IC50:分别为 WT BTK 2.9 nM 和 C481S BTK 4.4 nM)。在重组激酶实验中,Vecabrutinib 对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 1.1 nM。Vecabrutinib 保持对变异 BTK 变体的活性。通过 BTK 磷酸化的免疫印迹法,证明 Vecabrutinib 对初级患者 CLL 细胞中的 BTK 表现出与 PCI-32765 相当的剂量依赖性抑制效果。Vecabrutinib 在 HS5 基质保护下降低初级 CLL 细胞的存活率 5.5% [1][2]。
体内活性
Vecabrutinib在持续给药下具有良好的耐受性。在大鼠和犬中,Vecabrutinib展现出良好的口服生物利用度(%F ≥ 40%),并且具有5到6小时的终末半衰期[1]。
别名维卡布鲁替尼, SNS-062
化学信息
分子量529.92
分子式C22H24ClF4N7O2
CAS No.1510829-06-7
SmilesNC(=O)[C@H]1CCN(C[C@@H]1N1CCC[C@@H](Nc2cc(Cl)cc(c2)C(F)(F)F)C1=O)c1ncnc(N)c1F
密度1.509 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 112.5 mg/mL (212.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8871 mL9.4354 mL18.8708 mL94.3539 mL
5 mM0.3774 mL1.8871 mL3.7742 mL18.8708 mL
10 mM0.1887 mL0.9435 mL1.8871 mL9.4354 mL
20 mM0.0944 mL0.4718 mL0.9435 mL4.7177 mL
50 mM0.0377 mL0.1887 mL0.3774 mL1.8871 mL
100 mM0.0189 mL0.0944 mL0.1887 mL0.9435 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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