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Monomethyl auristatin E

Synonyms: 一甲基澳瑞他汀E, Vedotin, MMAE
货号 T6897Cas号 474645-27-7 一键复制产品信息纯度: 99.9%
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Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

Monomethyl auristatin E

一键复制产品信息
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纯度: 99.9%

货号 T6897Cas号 474645-27-7

别名 一甲基澳瑞他汀E, Vedotin, MMAE

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

Monomethyl auristatin E
其他形式的 “Monomethyl auristatin E”:
规格价格库存数量
10 mg
¥ 291
现货
25 mg
¥ 397
现货
50 mg
¥ 552
现货
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颜色: 白色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Monomethyl auristatin E (MMAE) (MMAE), an antimitotic agent, inhibits cell division by blocking the polymerization of tubulin and also has inhibition of antibody-drug conjugates (ADCs) activity.
体外活性

当与cAC10结合时,Monomethyl auristatin E在CD30+细胞中表现出选择性的细胞毒性,并通过诱导凋亡来引起G2/M期生长停滞和细胞死亡。[1] 当与抗CD79b抗体结合时,抗CD79b-vcMonomethyl auristatin E对体外的大量NHL细胞系具有非常强大和广泛的活性。[2] 当与抗HER2抗体结合时,hertuzumab-vc-Monomethyl auristatin E也能有效地被内化,并强力地杀死过表达HER2的肿瘤细胞。[3]

体内活性

在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMonomethyl auristatin E(1 mg/kg,i.v.)引起完全且持久的肿瘤消退,而自由Monomethyl auristatin E(0.36 mg/kg)未显示出可检测的抗肿瘤活性。[1] 在NHL小鼠异种移植模型中,anti–CD79b-vcMonomethyl auristatin E(7 mg/kg,p.o.)显著导致持续的完全肿瘤缓解。[2]

细胞实验
Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT). (Only for Reference)
别名
一甲基澳瑞他汀E, Vedotin, MMAE
化学信息
分子量717.98
分子式C39H67N5O7
CAS No.474645-27-7
SmilesCC[C@H](C)C([C@@H](CC(=O)N1CCC[C@H]1C(OC)[C@@H](C)C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)c1ccccc1)OC)N(C)[C@@H](C(C)C)C(=O)NC(=O)[C@@H](NC)C(C)C
密度1.088 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (139.28 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (2.79 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3928 mL6.9640 mL13.9280 mL69.6398 mL
5 mM0.2786 mL1.3928 mL2.7856 mL13.9280 mL
10 mM0.1393 mL0.6964 mL1.3928 mL6.9640 mL
20 mM0.0696 mL0.3482 mL0.6964 mL3.4820 mL
50 mM0.0279 mL0.1393 mL0.2786 mL1.3928 mL
100 mM0.0139 mL0.0696 mL0.1393 mL0.6964 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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