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Modzatinib

Synonyms: ITK kinase-IN-1
货号 T210785Cas号 2411407-25-3 一键复制产品信息纯度: 99.15%
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Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 是一种靶向 ITK kinase 的抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 8 nM，可用于炎症性疾病相关研究。Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 在 hPBMC 细胞中对 JAK3 具有抑制作用，IC50 为 23 nM（基于 IL-2/pSTAT5 水平），且对 JAK2 不表现抑制活性。因此，Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 被用于免疫信号研究，以研究 T 细胞受体相关激酶通路、JAK/STAT 信号选择性以及原代免疫细胞体系中的细胞因子响应调控机制。

Modzatinib

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纯度: 99.15%

货号 T210785Cas号 2411407-25-3

别名 ITK kinase-IN-1

Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 是一种靶向 ITK kinase 的抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 8 nM，可用于炎症性疾病相关研究。Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 在 hPBMC 细胞中对 JAK3 具有抑制作用，IC50 为 23 nM（基于 IL-2/pSTAT5 水平），且对 JAK2 不表现抑制活性。因此，Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 被用于免疫信号研究，以研究 T 细胞受体相关激酶通路、JAK/STAT 信号选择性以及原代免疫细胞体系中的细胞因子响应调控机制。

Modzatinib
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,830
现货
5 mg
¥ 6,460
现货
10 mg
¥ 8,690
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) is an inhibitor targeting ITK kinase with an IC50 of 8 nM in Jurkat cells, useful for researching inflammatory diseases. Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) inhibits JAK3 in hPBMC cells with an IC50 of 23 nM (based on IL-2/pSTAT5 levels) and shows no inhibitory effect on JAK2. Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) is therefore applied in immunological signaling research to study T-cell receptor–associated kinase pathways, JAK/STAT signaling selectivity, and cytokine response modulation in primary immune cell systems.
靶点活性
JAK3:23 nM, ITK:8 nM
体外活性

方法:采用 0.01–1000 ng/mL Modzatinib 处理 2–18 h，检测其在全血中对相关信号及基因表达的影响。
结果:Modzatinib 可抑制 aCD3/CD28 诱导的 IL2、IFNγ mRNA 表达，同时抑制 IL15 介导的 pSTAT5 活化 [1]。

体内活性

方法:分别构建大鼠 AIA 模型与小鼠 T 细胞转移肠炎模型，通过不同方式给予 Modzatinib 并连续给药，观察动物炎症相关指标变化。
结果:
1.大鼠 AIA 模型中，5–15 mg/kg 每日两次灌胃、连续给药 14 d，Modzatinib 可剂量依赖性缓解踝关节肿胀 。
2.小鼠 T 细胞转移肠炎模型中，100–300 ppm 每日一次混饲、连续给药 35 d，该化合物可剂量依赖性改善结肠与回肠的炎症损伤 [1]。

别名
ITK kinase-IN-1
化学信息
分子量361.39
分子式C18H21F2N5O
CAS No.2411407-25-3
SmilesN(C1=C2C(=CNC2=NC=N1)[C@@H]3C(F)(F)C3)[C@H]4CN(C(C=C)=O)[C@@H](C)CC4
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight,Store at low temperature,Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 4.5 mg/mL (12.45 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7671 mL13.8355 mL27.6709 mL138.3547 mL
5 mM0.5534 mL2.7671 mL5.5342 mL27.6709 mL
10 mM0.2767 mL1.3835 mL2.7671 mL13.8355 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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