规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 197

现货

5 mg

¥ 446

现货

10 mg

¥ 733

现货

25 mg

¥ 1,260

现货

50 mg

¥ 1,890

现货

100 mg

¥ 2,790

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 452

现货

生物活性

产品描述	CZ415 is a potent and highly selective mTOR inhibitor.
靶点活性	mTOR:8.07(pIC50)
体外活性	CZ415具有优良的细胞渗透性，未显示出任何遗传毒性。CZ415的处理可抑制mTORC1和mTORC2下游靶点的磷酸化（对pS6RP的IC50=14.5 nM，对pAKT的IC50=14.8 nM）。通过检测刺激后的人全血中分泌的IFNγ，测定CZ415的免疫抑制效应，其IC50为226 nM。CZ415未展示遗传毒性潜能，既不在细菌突变试验（Ames试验）中显现突变性，也不在有或无大鼠肝S9混合物的情况下，在小鼠淋巴瘤试验（MLA）中显示遗传毒性[1]。
体内活性	体内研究显示，CZ415具有中等清除率和良好的口服生物利用度。在抗CD3小鼠模型中，CZ415有效抑制mTOR下游信号传导；在CIA小鼠模型中，显示出显著的抗炎作用。凭借其卓越的选择性、药物样性质以及体内证实的疗效，CZ415被视为药理学研究mTOR在体内病理生理作用的理想分子[1]。
细胞实验	Cells are seeded in 90 μL DMEM containing 2% FCS at 4x104 cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x104 cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37oC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 μL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37oC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min (Only for Reference)

化学信息

分子量	459.56
分子式	C₂₂H₂₉N₅O₄S
CAS No.	1429639-50-8
Smiles	CCNC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1nc2c(CS(=O)(=O)C2(C)C)c(n1)N1CCOC[C@@H]1C
密度	1.287 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 84 mg/mL (182.78 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.18 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1760 mL	10.8800 mL	21.7599 mL	108.7997 mL
5 mM	0.4352 mL	2.1760 mL	4.3520 mL	21.7599 mL
10 mM	0.2176 mL	1.0880 mL	2.1760 mL	10.8800 mL
20 mM	0.1088 mL	0.5440 mL	1.0880 mL	5.4400 mL
50 mM	0.0435 mL	0.2176 mL	0.4352 mL	2.1760 mL
100 mM	0.0218 mL	0.1088 mL	0.2176 mL	1.0880 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

CZ415

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

CZ415

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