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CZ415

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产品编号 T3514Cas号 1429639-50-8

CZ415 是高选择性的mTOR 抑制剂,其 pIC50=8.07。它对mTORC1和mTORC2复合体具有抑制作用。

CZ415
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CZ415

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纯度: 98.36%
产品编号 T3514Cas号 1429639-50-8

CZ415 是高选择性的mTOR 抑制剂,其 pIC50=8.07。它对mTORC1和mTORC2复合体具有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 197
现货
2 mg
¥ 278
现货
5 mg
¥ 447
现货
10 mg
¥ 738
现货
25 mg
¥ 1,270
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50 mg
¥ 1,930
现货
100 mg
¥ 2,830
现货
200 mg
¥ 3,950
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
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产品介绍

生物活性
产品描述
CZ415 is a potent and highly selective mTOR inhibitor.
靶点活性
mTOR:8.07(pIC50)
体外活性
CZ415具有优良的细胞渗透性,未显示出任何遗传毒性。CZ415的处理可抑制mTORC1和mTORC2下游靶点的磷酸化(对pS6RP的IC50=14.5 nM,对pAKT的IC50=14.8 nM)。通过检测刺激后的人全血中分泌的IFNγ,测定CZ415的免疫抑制效应,其IC50为226 nM。CZ415未展示遗传毒性潜能,既不在细菌突变试验(Ames试验)中显现突变性,也不在有或无大鼠肝S9混合物的情况下,在小鼠淋巴瘤试验(MLA)中显示遗传毒性[1]。
体内活性
体内研究显示,CZ415具有中等清除率和良好的口服生物利用度。在抗CD3小鼠模型中,CZ415有效抑制mTOR下游信号传导;在CIA小鼠模型中,显示出显著的抗炎作用。凭借其卓越的选择性、药物样性质以及体内证实的疗效,CZ415被视为药理学研究mTOR在体内病理生理作用的理想分子[1]。
细胞实验
Cells are seeded in 90 μL DMEM containing 2% FCS at 4x104 cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x104 cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37oC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 μL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37oC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min (Only for Reference)
化学信息
分子量459.56
分子式C22H29N5O4S
CAS No.1429639-50-8
SmilesCCNC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1nc2c(CS(=O)(=O)C2(C)C)c(n1)N1CCOC[C@@H]1C
密度1.287 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 84 mg/mL (182.78 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1760 mL10.8800 mL21.7599 mL108.7997 mL
5 mM0.4352 mL2.1760 mL4.3520 mL21.7599 mL
10 mM0.2176 mL1.0880 mL2.1760 mL10.8800 mL
20 mM0.1088 mL0.5440 mL1.0880 mL5.4400 mL
50 mM0.0435 mL0.2176 mL0.4352 mL2.1760 mL
100 mM0.0218 mL0.1088 mL0.2176 mL1.0880 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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