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NPD-2975

产品编号 T79568

NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

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NPD-2975

NPD-2975, CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 997	35日内发货
5 mg	￥ 4,670	35日内发货
10 mg	￥ 8,830	35日内发货

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生物活性

化学信息

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产品描述

NPD-2975 (compound 30) is an orally active antitrypanosomal agent effective against Human African Trypanosomiasis (HAT), demonstrating acceptable metabolic stability and low toxicity potential in human MRC-5 lung fibroblasts, as well as in an acute mouse model of T. b. brucei infection. It inhibits T. b. brucei with an in vitro IC50 of 70 nM and yields IC50 values of 0.16 μM and 0.42 μM against CYP1A2 and CYP2C19 enzymes, respectively [1].

体内活性

NPD-2975（25 mg/kg，每日两次，连续五天；灌胃）在 HAT 感染的小鼠模型中提高了感染初期的存活率[1]。通过对 NPD-2975 在小鼠体内的药代动力学参数进行分析，得出以下数据[1]：给药途径Route、剂量Dose (mg/kg)、到达血浆中浓度峰值的时间T max (h)、浓度峰值C max (μM)、半衰期T 1/2 (h)、六小时内药物的总体曝光量AUC 0-6 h (ng·h/mL)及清除率Cl (mL/min)，其中口服给药（PO）的剂量为50，T max 为1小时，C max 为5.25μM，T 1/2 为3.46小时，AUC 0-6 h 为6064.75 ng·h/mL，Cl 为58.5 mL/min；腹膜内注射（IP）的剂量为10，T max 为13.18小时，C max 为1.06μM，T 1/2 为3928.37小时，AUC 0-6 h 为171 ng·h/mL。

分子量	272.28
分子式	C14H13FN4O

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +