很棒Raphin1 acetate 是具有口服活性的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶PPP1R15B 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
很棒Raphin1 acetate 是具有口服活性的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶PPP1R15B 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 161 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 380 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 591 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,600 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,370 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,360 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 377 | 现货 |
客户已引用 | 产品描述 | Raphin1 acetate is a selective and orally bioavailable regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B) inhibitor. |
| 靶点活性 | R15B-PP1c holophosphatase:33 nM(Kd) |
| 体外活性 | Raphin1是一种选择性抑制剂，针对R15B。在细胞中，Raphin1能迅速而短暂地增加其磷酸化底物的积累，导致蛋白质合成短暂减弱。在体外实验中，Raphin1通过干扰底物招募，抑制重组的R15B-PP1c整合酶活性，但不影响与之密切相关的R15A-PP1c。 |
| 体内活性 | Raphin1 具有口服生物利用度，能穿透血脑屏障，并在亨廷顿病的小鼠模型中展现了疗效。 |
| 分子量 | 291.13 |
| 分子式 | C10H12Cl2N4O2 |
| CAS No. | 2242616-04-0 |
| Smiles | CC(O)=O.NC(=N)N\N=C\c1cccc(Cl)c1Cl |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (137.4 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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