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Hex

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货号 T39419Cas号 2004714-32-1

Hex 是一种烯醇酶抑制剂与抗疟剂,对 ENO2、ENO1 的 Ki 值分别为 74.4 nM、269.4 nM;对 NfENO、TbENO 的 IC50 分别为 0.14 μM、2.1 μM。Hex 对恶性疟原虫 3D7、福氏耐格里阿米巴滋养体及伯氏疟原虫 ANKA 株均具抗疟活性,同时对颅内肿瘤也表现出一定的抗肿瘤作用。

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Hex 是一种烯醇酶抑制剂与抗疟剂,对 ENO2、ENO1 的 Ki 值分别为 74.4 nM、269.4 nM;对 NfENO、TbENO 的 IC50 分别为 0.14 μM、2.1 μM。Hex 对恶性疟原虫 3D7、福氏耐格里阿米巴滋养体及伯氏疟原虫 ANKA 株均具抗疟活性,同时对颅内肿瘤也表现出一定的抗肿瘤作用。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Hex is an enolase inhibitor and antimalarial agent with Ki values of 74.4 nM and 269.4 nM against ENO2 and ENO1, respectively; its IC50 values against NfENO and TbENO are 0.14 μM and 2.1 μM, respectively. Hex exhibits antimalarial activity against Plasmodium falciparum 3D7, Naegleria fowleri trophozoites, and Plasmodium berghei ANKA strain, and also shows certain antitumor effects against intracranial tumors.
靶点活性
ENO2:74.4 nM (Ki), ENO1:269.4 nM (Ki)
体外活性

Hex(1 周处理)对 D423(ENO1)细胞具有毒性,其 IC50 约为 1.3 μM [1]。
Hex 是强效 NfENO 抑制剂,IC50 为 0.14 μM [2]。
Hex(48 h 处理)可显著抑制福氏耐格里阿米巴滋养体增殖,EC50 为 0.21 μM [2]。
Hex 对 TbENO 有抑制作用,IC50 为 2.1 μM [3]。
Hex 对恶性疟原虫 3D7 株抗疟活性较弱,EC50 >15 μM [6]。

体内活性

Hex(150 mg/kg,静脉与腹腔注射,每日 1 次,连续 1 周)可显著抑制小鼠颅内肿瘤模型的肿瘤生长,部分肿瘤完全消退且长期治疗后无复发 [1]。
Hex(3 mg/kg,鼻腔滴注,每日 1 次,连续 10 天)能延长福氏耐格里阿米巴感染大鼠的生存期,但无法实现完全治愈 [2]。
Hex(100 mg/kg,腹腔注射,每日 1 次,连续 5 天)可降低伯氏疟原虫 ANKA 株感染小鼠的寄生虫负荷,改善临床评分并显著提升存活率 [7]。

化学信息
分子量195.11
分子式C5H10NO5P
CAS No.2004714-32-1
SmilesO=C1N(O)CCCC1P(=O)(O)O
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 112 mg/mL (574.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.1253 mL25.6266 mL51.2531 mL256.2657 mL
5 mM1.0251 mL5.1253 mL10.2506 mL51.2531 mL
10 mM0.5125 mL2.5627 mL5.1253 mL25.6266 mL
20 mM0.2563 mL1.2813 mL2.5627 mL12.8133 mL
50 mM0.1025 mL0.5125 mL1.0251 mL5.1253 mL
100 mM0.0513 mL0.2563 mL0.5125 mL2.5627 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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