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Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。
别名 MK-6096
Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 273 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 596 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 942 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,550 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 653 | 现货 |
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| 产品描述 | Filorexant (MK-6096) is an orally bioavailable effective and selective reversible antagonist of OX1 and OX2 receptor with (Ki <3 nM). |
| 靶点活性 | OX receptor:< 3 nM(Ki) |
| 体外活性 | Filorexant在浆液浓度为142 nM时,占据了转基因大鼠表达的人类OX(2)R的90%。Filorexant在放射配体结合和功能性细胞基础试验中显示出对人类OX(1)R和OX(2)R的有效结合和拮抗作用(结合中<3 nM,FLIPR中11 nM)。Filorexant对于超过170种受体和酶的面板没有显著的非目标活性[1]。 |
| 体内活性 | Filorexant 在大鼠(3-30 mg/kg)和狗(0.25 和 0.5 mg/kg)中剂量依赖性地降低了运动活性,并显著增强了睡眠[1]。 |
| 别名 | MK-6096 |
| 分子量 | 420.48 |
| 分子式 | C24H25FN4O2 |
| CAS No. | 1088991-73-4 |
| Smiles | C[C@@H]1CC[C@@H](COc2ccc(F)cn2)CN1C(=O)c1cc(C)ccc1-c1ncccn1 |
| 密度 | 1.203 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (237.82 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.51 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多