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Filorexant

Synonyms: MK-6096
货号 T16096Cas号 1088991-73-4 一键复制产品信息纯度: 98.88%
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Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。

Filorexant

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纯度: 98.88%

货号 T16096Cas号 1088991-73-4

别名 MK-6096

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。

Filorexant
规格价格库存数量
1 mg
¥ 273
现货
5 mg
¥ 596
现货
10 mg
¥ 942
现货
25 mg
¥ 1,660
现货
50 mg
¥ 2,530
现货
100 mg
¥ 3,550
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 653
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Filorexant (MK-6096) is an orally bioavailable effective and selective reversible antagonist of OX1 and OX2 receptor with (Ki <3 nM).
靶点活性
OX receptor:< 3 nM(Ki)
体外活性

Filorexant在浆液浓度为142 nM时,占据了转基因大鼠表达的人类OX(2)R的90%。Filorexant在放射配体结合和功能性细胞基础试验中显示出对人类OX(1)R和OX(2)R的有效结合和拮抗作用(结合中<3 nM,FLIPR中11 nM)。Filorexant对于超过170种受体和酶的面板没有显著的非目标活性[1]。

体内活性

Filorexant 在大鼠(3-30 mg/kg)和狗(0.25 和 0.5 mg/kg)中剂量依赖性地降低了运动活性,并显著增强了睡眠[1]。

别名
MK-6096
化学信息
分子量420.48
分子式C24H25FN4O2
CAS No.1088991-73-4
SmilesC[C@@H]1CC[C@@H](COc2ccc(F)cn2)CN1C(=O)c1cc(C)ccc1-c1ncccn1
密度1.203 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (237.82 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.51 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3782 mL11.8912 mL23.7823 mL118.9117 mL
5 mM0.4756 mL2.3782 mL4.7565 mL23.7823 mL
10 mM0.2378 mL1.1891 mL2.3782 mL11.8912 mL
20 mM0.1189 mL0.5946 mL1.1891 mL5.9456 mL
50 mM0.0476 mL0.2378 mL0.4756 mL2.3782 mL
100 mM0.0238 mL0.1189 mL0.2378 mL1.1891 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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