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Zofenoprilat

Zofenoprilat

产品编号 T83768   CAS 75176-37-3
别名: Zofenopril-SH, SQ 26,333

Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂,同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成,并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外,Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成,以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时,它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

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Zofenoprilat Chemical Structure
Zofenoprilat, CAS 75176-37-3
规格 价格/CNY 货期 数量
500 μg ¥ 1,830 35日内发货
1 mg ¥ 3,500 35日内发货
5 mg ¥ 13,700 35日内发货
其他形式的 Zofenoprilat:
药物设计专题培训
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产品目录号及名称: Zofenoprilat (T83768)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 Zofenoprilat, an angiotensin-converting enzyme (ACE; IC50 = 8 nM for rabbit lung enzyme) inhibitor and the active metabolite of the prodrug zofenopril, effectively counters angiotensin I- or bradykinin-induced contractions in isolated guinea pig ileum (EC50s = 3 and 1 nM, respectively). At a concentration of 10 nM, Zofenoprilat not only diminishes basal endothelin-1 secretion and nitric oxide (NO) production but also safeguards against TNF-α-stimulated increases in reactive oxygen species (ROS) and reductions in glutathione (GSH) levels within human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Furthermore, at 10 µM, it delivers protection to primary human cardiac microvascular endothelial cells from doxorubicin-induced toxicity and enhances hydrogen sulfide (H2S) production, along with the adhesion, migration, and proliferation of HUVECs. Additionally, Zofenoprilat (400 µM) mitigates end diastolic pressure and lactate dehydrogenase (LDH) release, demonstrating therapeutic potential in a Langendorff isolated perfused rat heart model of ischemia-reperfusion injury.
别名 Zofenopril-SH, SQ 26,333
分子量 325.45
分子式 C15H19NO3S2
CAS No. 75176-37-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: Soluble

DMSO: Soluble

Acetonitrile: Soluble

Methanol: Soluble

DMF: Soluble

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zofenoprilat 75176-37-3 Zofenopril-SH SQ 26,333 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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