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别名 PB04
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂,可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。


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PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂,可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 548 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 893 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,600 | In stock | |
| 50 mg | 待询 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 583 | In stock |
PLX7904 相关产品
| 产品描述 | PLX7904 (PB04), also known as PB04, is a potent and selective paradox-breaker RAF inhibitor. It is able to efficiently inhibit activation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells but does not hyperactivate ERK1/2 in mutant RAS-expressing cells. |
| 靶点活性 | B-Raf:5 nM |
| 体外活性 | PLX7940能高效抑制突变型BRAF黑色素瘤细胞中ERK1/2的激活,但不会在携带突变型RAS的细胞中过度激活ERK1/2。与ERK1/2重新激活驱动恶性特性的重新获得一致,PLX7904促进突变N-RAS介导的维莫拉非尼耐药细胞的凋亡,抑制进入S期和非依赖基质的生长。PLX7904还在人SCC细胞系A431和人乳腺腺癌细胞系SKBR3中进行评估,因为这些细胞通过上游信号激活MAPK途径,分别通过过表达表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)介导进入RAS[1][2]。 |
| 体内活性 | PLX7904在每组八只小鼠中抑制了COLO205异种移植瘤的生长[1]。 |
| 细胞实验 | Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies. (Only for Reference) |
| 别名 | PB04 |
| 分子量 | 512.53 |
| 分子式 | C24H22F2N6O3S |
| CAS No. | 1393465-84-3 |
| Smiles | CCN(C)S(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(C(=O)c2c[nH]c3ncc(cc23)-c2cnc(nc2)C2CC2)c1F |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 100 mg/mL (195.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.8 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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