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Evofosfamide

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Evofosfamide
产品编号 T3615Cas号 918633-87-1
别名 艾伏磷酰胺, TH-302

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧激活前药,在缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50分别为 10 μM 和 1000 μM。

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Evofosfamide

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纯度: 99.75%
产品编号 T3615 别名 艾伏磷酰胺, TH-302Cas号 918633-87-1

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧激活前药,在缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50分别为 10 μM 和 1000 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 347
现货
5 mg
¥ 892
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10 mg
¥ 1,380
现货
25 mg
¥ 2,630
现货
50 mg
¥ 4,130
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100 mg
¥ 5,880
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200 mg
¥ 7,950
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Evofosfamide (TH-302) is a hypoxia-activated prodrug of the cytotoxin bromo-isophosphoramide mustard (Br-IPM) conjugated with 2-nitroimidazole, with potential antineoplastic activity. When exposed to hypoxic conditions, such as those found in hypoxic tumors, the 2-nitroimidazole moiety of evofosfamide is reduced. This releases the DNA-alkylating Br-IPM moiety, which introduces intra- and inter-strand DNA crosslinks in nearby cells; the crosslinks inhibit both DNA replication and cell division and may lead to apoptosis of cells in the tumor. The inactive form of the prodrug is stable under normoxic conditions, which may limit systemic toxicity.
靶点活性
Normoxia (21% O2):1000 μM, Hypoxia (N2):10 μM
体外活性
Evofosfamide在低氧条件下选择性强,对肝微粒体稳定。3b中磷酸芥上氯与溴的替换增强了10倍的活性,并保持了高低氧选择性[Hypoxia cytotoxicity ratio (HCR) = 270]。在人类肺癌H460细胞和人类结肠癌HT29细胞中,Evofosfamide在N2环境下显示出强大的细胞毒性。Evofosfamide分别以IC90 0.1 μM和0.2 μM抑制H460细胞和HT29细胞。[1] 相比于常氧条件下的H460单层细胞,Evofosfamide在H460球状细胞中展现出极大增强的活性。[2] Evofosfamide对MM细胞表现出具有低氧选择性和剂量依赖性的强大细胞毒性。Evofosfamide可在低氧条件下诱导G0/G1期细胞周期阻滞,其对细胞周期机制的影响通过下调cyclin D1/2/3、CDK4/6、p21cip-1、p27kip-1和pRb表达实现,而CDK2表达不受影响。Evofosfamide能在低氧条件下诱导人类和小鼠MM细胞的剂量依赖性凋亡。Evofosfamide激活的凋亡通过下调抗凋亡蛋白BCL-2和BCL-xL,以及上调cleaved proapoptotic protein caspase-3、-8和-9以及poly ADP-ribose polymerase表达实现。与特异性低氧毒性相反,Evofosfamide在常氧条件下即使在高浓度下也显示出极低的毒性。[3]
体内活性
Evofosfamide通过在植入后第25天抑制原发性肿瘤生长41%,而Evofosfamide加上吉西他滨(一种核苷类似物)在第25天可抑制原发性肿瘤生长96%。[1] 当TH-302在H460 NSCLC异种移植模型中以6.25、12.5、25或50 mg/kg剂量每周5天每天一次,连续2周内腹腔注射(i.p.),第22天时的肿瘤生长抑制率分别为43%、51%、75%和89%。TH-302在100 mg/kg剂量下,治疗结束后3天血细胞计数下降,但在治疗后7天完全恢复。在所有测试方案下,TH-302展示的肿瘤生长抑制效果介于58%至89%之间。TH-302诱导的细胞杀伤依赖于呼吸氧浓度,当肿瘤携带的小鼠暴露于低氧浓度时,最大的细胞毒性发生。与吸入95% O2相比,吸入10% O2的动物中TH-302显著减少了肿瘤生长。TH-302治疗后,在给药48小时后,pimonidazole阳性区域显著减少(对照组为6.3%,TH-302治疗组为1.8%)。[4]
细胞实验
Exponentially growing human H460 or HT29 cells are seeded into 60 mm notched glass plates at 3 × 105 cells per plate and grown in RPMI medium supplemented with 10% fetal bovine serum for 2 days prior to initiating treatment. On the day of the test, TH-302 stocks of known concentrations are prepared in complete medium and 2 mL of the desired stock is added to each plate. The plates are placed in either an anaerobic chamber or a standard tissue-culture incubator. The anaerobic chamber is evacuated and gassed with the anaerobic gas mixture (90% N2/5% CO2/5% H2) to create a hypoxic environment. Cells are then incubated with TH-302 for 2 hours at 37 °C. At the end of treatment, plates are removed from each vessel and washed with phosphate-buffered saline and a solution of trypsin-EDTA and then trypsinized for 5 min at 37 °C. Detached cells are neutralized with medium plus serum and spun for 5 min at 100 g. Cells are resuspended at approximately 1 × 106 cells/mL and diluted 10-fold for plating. The exact concentration of each stock is determined. Known numbers of cells are plated and placed undisturbed in an incubator for between 9 and 13 days. Colonies are fixed and stained with a solution of 95% ethanol with 0.25% crystal violet stain. Colonies of greater than 50 cells are counted, and the surviving fraction is determined. Plating efficiencies (PEs) are determined by dividing the number of colonies by the actual number of cells plated. Surviving fractions are calculated by dividing the PEs of treated cells by the PEs of untreate(Only for Reference)
别名艾伏磷酰胺, TH-302
化学信息
分子量449.04
分子式C9H16Br2N5O4P
CAS No.918633-87-1
SmilesCn1c(COP(=O)(NCCBr)NCCBr)cnc1[N+]([O-])=O
密度1.97 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 83 mg/mL (184.84 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 83 mg/mL (184.84 mM), Sonication is recommended.
H2O: 10 mg/mL (22.27 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2270 mL11.1349 mL22.2697 mL111.3487 mL
5 mM0.4454 mL2.2270 mL4.4539 mL22.2697 mL
10 mM0.2227 mL1.1135 mL2.2270 mL11.1349 mL
20 mM0.1113 mL0.5567 mL1.1135 mL5.5674 mL
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0445 mL0.2227 mL0.4454 mL2.2270 mL
100 mM0.0223 mL0.1113 mL0.2227 mL1.1135 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

文献引用

关键词

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