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PF-05105679

货号 T16483Cas号 1398583-31-7 一键复制产品信息纯度: 99.84%
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PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

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纯度: 99.84%

货号 T16483Cas号 1398583-31-7

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

PF-05105679
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,230
现货
50 mg
¥ 3,690
现货
100 mg
¥ 5,260
现货
200 mg
¥ 7,190
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 818
现货
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纯度: 99.84%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
PF-05105679 is a selective TRPM8 antagonist (IC50 = 103 nM). PF-05105679 can be used in research on cold-related pain.
靶点活性
TRPM8:103 nM
体外活性

PF-05105679在不同受体、离子通道以及包括密切相关的TRPV1和TRPA1通道在内的酶之间展现出超过100倍的选择性[1]。

体内活性

PF-05105679(2, 20 mg/kg)在大鼠体内表现出3.6小时的半衰期(T1/2),19.8 mL/min/kg的清除率(CL)以及6.2 L/kg的稳态分布体积(Vss)。PF-05105679(静脉注射0.2 mg/kg和口服灌胃20mg/kg)在狗体内显示出3.9小时的T1/2,31 mL/min/kg的CL,以及7.4 L/kg的Vss[1]。

化学信息
分子量428.45
分子式C26H21FN2O3
CAS No.1398583-31-7
SmilesC[C@@H](N(Cc1cccc(c1)C(O)=O)C(=O)c1cnc2ccccc2c1)c1ccc(F)cc1
密度1.308 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (583.5 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.34 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3340 mL11.6700 mL23.3399 mL116.6997 mL
5 mM0.4668 mL2.3340 mL4.6680 mL23.3399 mL
10 mM0.2334 mL1.1670 mL2.3340 mL11.6700 mL
20 mM0.1167 mL0.5835 mL1.1670 mL5.8350 mL
50 mM0.0467 mL0.2334 mL0.4668 mL2.3340 mL
100 mM0.0233 mL0.1167 mL0.2334 mL1.1670 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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