Name: c-Met-IN-22
Brand: TargetMol
SKU: T208756
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品介绍

生物活性

产品描述	c-Met-IN-22 (compound 51am) is an orally active c-Met inhibitor with an IC50 value of 2.54 nM. It exhibits both antiproliferative and antitumor activities and can induce apoptosis.
靶点活性	c-Met PDGFRβ:513 nM, c-Met Y1235D:54.2 nM, c-Met Fit4:276 nM, c-Met PDGFRα:425 nM, c-Met Y1230H:45.8 nM, c-Met kit:4.94 nM, c-Met (WT):2.54 nM, c-Met VEGFR2:527 nM, c-Met M1250T:26.5 nM, c-Met H1094R:93.6 nM, c-Met Fit3:6.12 nM, c-Met D1228H:29.4 nM, c-Met Ron:3.83 nM
体外活性	c-Met-IN-22 在细胞系 MNK-45，A-549，HT-29，MDA-MB-231，HUVEC 和 FHC 中表现出抗增殖活性，其 IC 50 值分别是 0.092，0.83，0.68，3.94，2.54 和 8.63 μM。对于突变体 H1094R，D1228H，Y1230H，Y1235D 和 M1250T，c-Met-IN-22 依然展现出抑制效果，IC 50 值分别为 93.6，29.4，45.8，54.2 和 26.5 nM。此外，c-Met-IN-22（0，2.5，5.0 和 10.0 μM；24 小时）对 MKN-45 中的 c-Met 磷酸化具有剂量依赖性的抑制作用。c-Met-IN-22（0.4，0.8 和 1.2 μM；24 小时）能诱导 MNK-45 细胞周期在 G2 阶段的阻滞以及细胞凋亡，且该效应具有剂量依赖性。
体内活性	c-Met-IN-22（10 mg/kg；口服；单剂量）在BALB/c小鼠中显示出优秀的口服生物利用度（F=69%），其清除半衰期为5.6小时，清除率为0.87 L/h•kg。同时，c-Met-IN-22（1.5 mg/kg，静脉注射）在BALB/c小鼠中的清除半衰期为3.2小时。

化学信息

分子式	C₂₁H₁₀Cl₃F₂N₃O₂S

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

c-Met-IN-22

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