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CX-6258

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产品编号 T1834Cas号 1202916-90-2
别名 CX 6258

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

CX-6258
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纯度: 97.46%

产品编号 T1834 别名 CX 6258Cas号 1202916-90-2

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
In stock
5 mg
¥ 579
In stock
10 mg
¥ 928
In stock
25 mg
¥ 1,850
In stock
50 mg
¥ 2,970
5日内发货
100 mg
¥ 4,750
5日内发货
200 mg
¥ 6,620
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 588
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
CX-6258 is an orally valid Pim 1/2/3 kinase(IC50=5 nM/25 nM/16 nM) inhibitor. It has good biological activity and kinase specificity.
靶点活性
Pim3:16 nM, Pim1:5 nM, Pim2:25 nM
体外活性

CX-6258 对一系列人类癌症细胞系具有抗增殖活性，其 IC50 范围为 0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系尤为敏感。CX-6258 与多柔比星（按 10:1 摩尔比）和 CX-6258 与紫杉醇（按 100:1 摩尔比）的组合，分别呈现了协同杀伤效果，相应的组合指数 (CI50) 值为 0.4 和 0.56。此外，CX-6258 能剂量依赖性地抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 在 Pim 激酶特异性位点 S112 与 S65 以及 T37/46 的磷酸化。[1]

激酶实验
Pim activity assay: Pim-1 and Pim-2 inhibitions are measured in radiometric assays using human recombinant Pim-1 at [ATP] = 30 μM (substrate RSRHSSYPAGT) and human recombinant Pim-2 at [ATP] = 5 μM (substrate RSRHSSYPAGT). The radiometric assay for Pim-3 uses RSRHSSYPAGT as a substrate in the presence of [ATP] = 155 μM.
别名CX 6258
化学信息
分子量461.94
分子式C26H24ClN3O3
CAS No.1202916-90-2
SmilesCN1CCCN(CC1)C(=O)c1cccc(c1)-c1ccc(\C=C2\C(=O)Nc3ccc(Cl)cc23)o1
密度1.309 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 22.5 mg/mL (48.71 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.33 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1648 mL10.8239 mL21.6478 mL108.2392 mL
5 mM0.4330 mL2.1648 mL4.3296 mL21.6478 mL
10 mM0.2165 mL1.0824 mL2.1648 mL10.8239 mL
20 mM0.1082 mL0.5412 mL1.0824 mL5.4120 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Pim3Pim2Pim1Pim kinasesPimInhibitorinhibitCX-6258CX6258Bad4E-BP1

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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