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HM43239

Synonyms: Tuspetinib, 2569527-64-4
货号 T9428Cas号 2294874-49-8 一键复制产品信息纯度: 99.7%
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HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂,IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

HM43239

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纯度: 99.7%

货号 T9428Cas号 2294874-49-8

别名 Tuspetinib, 2569527-64-4

HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂,IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

HM43239
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 402
现货
5 mg
¥ 969
现货
10 mg
¥ 1,510
现货
25 mg
¥ 2,920
现货
50 mg
¥ 4,190
现货
100 mg
¥ 5,830
现货
200 mg
¥ 7,960
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,090
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
HM43239 is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC 50 s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. HM43239 directly inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible Type I inhibitor and effectively modulates downstream p-STAT5 and p-ERK. HM43239 also demonstrated inhibition of SYK, JAK1/2 and TAK1. HM43239 inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells [1] [2] [3].
靶点活性
FLT3 (D835Y):1.0 nM, FLT3 (WT):1.1 nM, FLT3 (ITD):1.8 nM
体外活性

HM43239 potently inhibits the growth of acute myeloid leukemia cell lines harboring FLT3 ITD mutation like MV4-11 (IC 50 : 1.3 nM), MOLM-13 (IC 50 : 5.1 nM), and MOLM-14 (IC 50 : 2.9 nM). Besides, HM43239 inhibits KG1a cells (CD34+/CD38- cells) proliferation [1]. HM43239 induces the caspase 3/7-dependent apoptosis of leukemic stem cell (LSC) marker-expressing KG1a cells (CD34+/CD38- cells) [1]. HM43239 potently inhibits phosphorylation of SYK, STAT3, and STAT5 in KG1a cells [3].

体内活性

HM43239 exhibits the excellent dose proportional antitumor activity in mouse models xenografted with both MV4-11 and MOLM-13 cell lines without any significant toxicity [1]. HM43239 prolongs survival in FLT3 ITD/TKD double mutated xenograft mouse models [3].

别名
Tuspetinib, 2569527-64-4
化学信息
分子量501.07
分子式C29H33ClN6
CAS No.2294874-49-8
SmilesC[C@H]1CN(Cc2cc(Nc3ncc(Cl)c(n3)-c3c[nH]c4cc(C)ccc34)cc(c2)C2CC2)C[C@@H](C)N1
密度1.258 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (498.93 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (4.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9957 mL9.9786 mL19.9573 mL99.7865 mL
5 mM0.3991 mL1.9957 mL3.9915 mL19.9573 mL
10 mM0.1996 mL0.9979 mL1.9957 mL9.9786 mL
20 mM0.0998 mL0.4989 mL0.9979 mL4.9893 mL
50 mM0.0399 mL0.1996 mL0.3991 mL1.9957 mL
100 mM0.0200 mL0.0998 mL0.1996 mL0.9979 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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