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MTK458

Synonyms: Mitophagy activator 1, EP-0035985
货号 T72420Cas号 2499962-58-0 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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MTK458 (EP-0035985) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 PINK1 激活剂，在PFF 接种模型中促进 α-突触核蛋白病理学的清除并降低 pUb。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来诱导病理学的α-突触核蛋白清除。MTK458 可用于帕金森病的研究。

MTK458

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纯度: 99.94%

货号 T72420Cas号 2499962-58-0

别名 Mitophagy activator 1, EP-0035985

MTK458 (EP-0035985) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 PINK1 激活剂，在PFF 接种模型中促进 α-突触核蛋白病理学的清除并降低 pUb。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来诱导病理学的α-突触核蛋白清除。MTK458 可用于帕金森病的研究。

MTK458
规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,180
现货
25 mg
¥ 2,530
现货
50 mg
¥ 3,770
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 818
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
MTK458 (EP-0035985) is an orally active and brain-permeable PINK1 activator that promotes pathological clearance of alpha-synuclein and reduces pUb in a PFF inoculation model.MTK458 induces pathological alpha-synuclein clearance by stimulating dimerization and stabilization of the PINK1/TOM complex.MTK458 may be used in Parkinson's disease research.
体外活性

Mitophagy activator 1(0.1-25 µM) 作为脑渗透性小分子，可与PINK1结合并稳定活性异质复合物，从而增加线粒体自噬，在 DIV9 和 DIV12 中以剂量依赖的方式清除 pS129 α-突触核蛋白聚集体[1]。

体内活性

在注射了 α-突触核蛋白预形成纤维（PFFs）的小鼠的基底部位中，Mitophagy activator 1（50 mg/kg；口服灌胃（p.o.），每日一次，6个月）能够挽救自由活动的 PFF 小鼠的活动缺陷，并降低炎症标志物（TREM2、IL-6 和 CXCL1）的水平[1]。

别名
Mitophagy activator 1, EP-0035985
化学信息
分子量332.32
分子式C17H15F3N4
CAS No.2499962-58-0
SmilesN(C1=C2C(NC(C(F)(F)F)=C2)=NC=N1)[C@H]3C=4C(CCC3)=CC=CC4
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (240.73 mM), Sonification is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (9.93 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0091 mL15.0457 mL30.0915 mL150.4574 mL
5 mM0.6018 mL3.0091 mL6.0183 mL30.0915 mL
10 mM0.3009 mL1.5046 mL3.0091 mL15.0457 mL
20 mM0.1505 mL0.7523 mL1.5046 mL7.5229 mL
50 mM0.0602 mL0.3009 mL0.6018 mL3.0091 mL
100 mM0.0301 mL0.1505 mL0.3009 mL1.5046 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PTEN-induced kinase 1 (PINK1)
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