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AMG 333

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纯度: 99.95%

货号 T5479Cas号 1416799-28-4

别名 AMG-333

AMG 333 是有效的TRPM8高选择性拮抗剂，IC50为13 nM。

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AMG 333

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货号 T5479 别名 AMG-333Cas号 1416799-28-4

AMG 333 是有效的TRPM8高选择性拮抗剂，IC50为13 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 257
现货
5 mg
¥ 517
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,650
现货
50 mg
¥ 2,650
现货
100 mg
¥ 3,890
现货
200 mg
¥ 5,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 515
现货
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产品介绍

AMG 333 AI Summary
AMG 333 exhibits bioactivities related to TRPM8 modulation, demonstrating antagonist activity with an IC50 of 20.0 nM in rat TRPM8 and 13.0 nM in human TRPM8. In vivo, it reduces icilin-induced wet dog shaking in rats, indicating effective TRPM8 antagonism. Cardiovascular toxicity tests on isolated rabbit hearts identified a NOAEL greater than 10.0 μM. The compound also inhibits TRPV1, TRPV3, TRPV4, and TRPA1 with IC50 values exceeding 20,000 nM and 40,000 nM, respectively. Additionally, the compound influences cell growth rates variably depending on the cell type: in HEK293T cells, growth rates increase consistently from 0.5 to 0.92; in U2OS cells, the increase ranges from -0.99 to 0.96; and in human fibroblasts, growth rates range from -1.0 to 1.0, indicating a complex interaction with cell viability..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
AMG 333 is TRPM8 antagonist with an IC50 of 13 nM,a Clinical Candidate for the Treatment of Migraine.
靶点活性
TRPM8:13 nM
别名AMG-333
化学信息
分子量453.32
分子式C20H12F5N3O4
CAS No.1416799-28-4
SmilesOC(=O)c1ccc(nc1)C(=O)N[C@@H](c1ccc(OC(F)(F)F)c(F)c1)c1ncccc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (275.74 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.82 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2059 mL11.0297 mL22.0595 mL110.2974 mL
5 mM0.4412 mL2.2059 mL4.4119 mL22.0595 mL
10 mM0.2206 mL1.1030 mL2.2059 mL11.0297 mL
20 mM0.1103 mL0.5515 mL1.1030 mL5.5149 mL
50 mM0.0441 mL0.2206 mL0.4412 mL2.2059 mL
100 mM0.0221 mL0.1103 mL0.2206 mL1.1030 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TRPVChannelTRPV ChannelTRPM8TRPChannelTRP ChannelTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitAMG333AMG 333
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